Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente com diabetes em uso de insulina é encontrado inconsciente, com glicemia muito baixa. Não há acesso IV. Qual medicamento uma pessoa treinada pode dar?

  1. AGel de glicose oral despejado na boca
  2. BAdrenalina intramuscular
  3. CGlucagon injetável ou em spray nasal
  4. DInsulina de ação rápida por via subcutânea
2.FarmacologiaDifícil

Uma gestante desenvolve trombose venosa profunda. Qual anticoagulante costuma ser preferido?

  1. AHeparina de baixo peso molecular, como a enoxaparina
  2. BRivaroxabana, um inibidor oral direto do fator Xa
  3. CApenas ácido acetilsalicílico
  4. DVarfarina
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 6 kg recebe a prescrição de 4 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 10 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

6 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
50%solução-estoqueágua = ? mL

Você precisa preparar 200 mL de uma solução a 2,5% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 50% (p/v). Quanta água W deve ser adicionada à solução-estoque?

C₁ = 50%C₂ = 2,5%V₂ = 200 mL
W = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg57 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 57 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de phenytoin sodium para atingir um nível phenytoin de 20 mg/L. O volume de distribuição é de 0,7 L/kg e o fator de sal é S = 0,92. Encontre a dose de ataque LD de phenytoin sodium em mg.

57 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h55 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 55 kg toma aminofilina por via oral (S = 0,8, F = 1) a cada 8 h. A depuração da teofilina é 0,045 L/kg/h. Que dose D em mg dá um nível médio de equilíbrio de 12 mg/L?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 155 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Glucagon injetável ou em spray nasal

Porque é esta a resposta

O glucagon degrada o glicogênio hepático e eleva a glicemia. Nada é dado por via oral a um paciente inconsciente, pelo risco de engasgo e aspiração.

Resposta

C · Glucagon injetável ou em spray nasal
2.Farmacologia

Resposta: A · Heparina de baixo peso molecular, como a enoxaparina

Porque é esta a resposta

As heparinas são moléculas grandes que não atravessam a placenta. A varfarina é teratogênica, e os anticoagulantes orais diretos não são recomendados na gestação.

Resposta

A · Heparina de baixo peso molecular, como a enoxaparina
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 2,4 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 4·6 = 24 mg

Volume

V = 24/10 = 2,4 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 2,4 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: W = 190 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solução-estoque

V₁ = 2,5·200/50 = 10 mL

Água a adicionar

W = 200 − 10 = 190 mL

Resposta

W = 190 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 867,4 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·57 = 39,9 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 39,9·20 = 798 mg

Dose de ataque

LD = 798/(0,92·1) = 867,4 mg

Resposta

LD = 867,4 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 297 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,045·55 = 2,475 L/h

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,475·8/(0,8·1) = 297 mg

Resposta

D = 297 mg

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