Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente desnutrido com dependência de álcool precisa de glicose IV. Qual vitamina deve ser dada antes ou junto com ela?

  1. AVitamina K (fitomenadiona)
  2. BVitamina C
  3. CTiamina (vitamina B1)
  4. DVitamina D
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente tomou um comprimido de doxiciclina com um gole de água logo antes de se deitar. Agora engolir dói muito. Qual é a causa mais provável?

  1. ACandidíase oral causada pelo antibiótico
  2. BÚlcera gástrica causada pela doxiciclina
  3. CReação alérgica ao revestimento do comprimido
  4. DEsofagite induzida por comprimido
3.Cálculo de dosesMédia
500 mg+ 1,8 mLV = ? mL

Um frasco-ampola contém 500 mg de pó. O rótulo diz: adicione 1,8 mL de água para injeção para obter um volume total de 2 mL. A prescrição é de 300 mg. Que volume V da solução reconstituída você administra?

500 mg+ 1,8 mL → 2 mL300 mg
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
25k unidades250 mL? mL/h1000 unidades/h

Uma perfusão contém 25000 unidades de um medicamento em 250 mL. A prescrição é de 1000 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

25000 unidades/250 mL1000 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 150 mg de tobramycin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 7 mg/L e a meia-vida é de 3 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 150 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de tobramycin de um paciente é de 4 h. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 1 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 4 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Tiamina (vitamina B1)

Porque é esta a resposta

Dar glicose sem tiamina a um paciente com deficiência de tiamina pode desencadear ou piorar a encefalopatia de Wernicke. Por isso, a tiamina é dada antes ou junto com a glicose.

Resposta

C · Tiamina (vitamina B1)
2.Farmacologia

Resposta: D · Esofagite induzida por comprimido

Porque é esta a resposta

A doxiciclina pode causar ulceração do esôfago se ficar parada nele. Ela é tomada com um copo cheio de água, em posição ereta, e o paciente permanece ereto por pelo menos 30 minutos.

Resposta

D · Esofagite induzida por comprimido
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentração após a mistura

500 mg/2 mL = 250 mg/mL

Volume

V = 300/250 = 1,2 mL

Resposta

V = 1,2 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: R = 10 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

25000/250 = 100 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1000/100 = 10 mL/h

Resposta

R = 10 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 4,951 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 150/7 = 21,43 L

Constante de velocidade

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Depuração

CL = 0,231·21,43 = 4,951 L/h

Resposta

CL = 4,951 L/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 10,3 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(6/1)/0,1733 = 1,792/0,1733 = 10,34 ≈ 10,3 h

Resposta

τ = 10,3 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

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