Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente vai receber a primeira dose de cefuroxima IV. Qual pergunta é mais importante antes de administrá-la?

  1. A"O senhor comeu alguma coisa nas últimas duas horas?"
  2. B"O senhor tomou paracetamol hoje?"
  3. C"O senhor já teve alguma reação à penicilina ou a outro antibiótico?"
  4. D"O senhor prefere o soro no braço esquerdo ou no direito?"
2.FarmacologiaDifícil

Por que os lactentes absorvem mais um corticosteroide tópico do que os adultos?

  1. AEles têm mais área de pele por quilograma e pele mais fina
  2. BOs lactentes não absorvem nenhum medicamento tópico
  3. CA pele deles não tem vasos sanguíneos
  4. DO fígado deles transforma o creme em uma forma muito mais forte
3.Cálculo de dosesMédia
1:1000ampolaV = ? mL

Uma ampola de adrenalina tem o rótulo 1:1000 (1 mg/mL). A prescrição é de 0,5 mg IM para anafilaxia. Que volume V você aspira?

1:10000,5 mg
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
86 kg182 cmBSA = √(h·w/3600)100 mg/m²D = ? mg

Um paciente tem 182 cm de altura e pesa 86 kg. A prescrição é de 100 mg/m². Usando a fórmula de Mosteller SC = √(altura (cm) × peso (kg)/3600), encontre a dose D em mg.

182 cm86 kg100 mg/m²
D = mg
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg52 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 52 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de aminophylline para atingir um nível theophylline de 12 mg/L. O volume de distribuição é de 0,5 L/kg e o fator de sal é S = 0,8. Encontre a dose de ataque LD de aminophylline em mg.

52 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
63 kg52 · homemSCr 3,4 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 52 anos (homem) pesa 63 kg e tem creatinina sérica de 3,4 mg/dL (301 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de atenolol é de 100 mg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,9 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

52 anos63 kghomemSCr = 3,4 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · "O senhor já teve alguma reação à penicilina ou a outro antibiótico?"

Porque é esta a resposta

O histórico de alergias deve ser verificado antes da primeira dose de qualquer antibiótico. As cefalosporinas compartilham o anel betalactâmico com as penicilinas, então um histórico de alergia grave à penicilina é importante.

Resposta

C · "O senhor já teve alguma reação à penicilina ou a outro antibiótico?"
2.Farmacologia

Resposta: A · Eles têm mais área de pele por quilograma e pele mais fina

Porque é esta a resposta

Os lactentes têm uma razão superfície/peso alta e uma barreira cutânea mais fina, então os medicamentos tópicos atingem níveis sistêmicos mais altos. As fraldas podem agir como curativo oclusivo e aumentar ainda mais a absorção.

Resposta

A · Eles têm mais área de pele por quilograma e pele mais fina
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Resposta

V = 0,5 mL

Os rótulos nos EUA agora indicam mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nunca administre adrenalina 1 mg/mL em bolus IV.

4.Cálculo de doses

Resposta: D = 208,5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Superfície corporal

BSA = √(182·86/3600) = √4,348 = 2,085 m²

Dose

D = 100·2,085 = 208,5 mg

Resposta

D = 208,5 mg
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 390 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·52 = 26 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 26·12 = 312 mg

Dose de ataque

LD = 312/(0,8·1) = 390 mg

Resposta

LD = 390 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 30 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 52)·63/(72·3,4) = 22,65 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,9·(1 − 22,65/100) = 0,3038

Dose ajustada

D = 0,3038·100 = 30,38 ≈ 30 mg

Resposta

D = 30 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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