Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Combinar um ISRS com qual medicamento aumenta mais o risco de síndrome serotoninérgica?

AUm inibidor da monoamina oxidase
BOmeprazol
CAmoxicilina
DParacetamol

2.FarmacologiaDifícil

Por que se dá insulina intravenosa com glicose na hipercalemia grave?

AA glicose se liga ao potássio no sangue
BA insulina aumenta a excreção renal de potássio
CA insulina protege diretamente o músculo cardíaco do potássio
DA insulina leva o potássio do sangue para dentro das células

3.Cálculo de dosesMédia

Uma criança de 7 kg recebe a prescrição de 4 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 10 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

7 kg4 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

Uma perfusão contém 50000 unidades de um medicamento em 500 mL. A prescrição é de 800 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

50000 unidades/500 mL800 unidades/h

R = mL/h

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente tem depuração de lidocaína de 650 mL/min. Que velocidade de infusão R em mg/min mantém o nível de equilíbrio em 2,5 mg/L?

CL = 650 mL/minC_ss = 2,5 mg/L

R = mg/min

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 6 h. Quanto tempo t leva para atingir 75% do nível de equilíbrio?

t½ = 6 h75% C_ss

t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Um inibidor da monoamina oxidase

Porque é esta a resposta

Os ISRS bloqueiam a recaptação de serotonina e os IMAO bloqueiam sua degradação. Juntos podem causar síndrome serotoninérgica, com agitação, hipertermia, tremor e clônus.

Resposta

A · Um inibidor da monoamina oxidase

2.Farmacologia

Resposta: D · A insulina leva o potássio do sangue para dentro das células

Porque é esta a resposta

A insulina ativa a Na⁺/K⁺-ATPase e leva o potássio para dentro das células, reduzindo os níveis plasmáticos em minutos. A glicose é dada para prevenir hipoglicemia. O efeito é temporário; o potássio ainda precisa ser removido do corpo.

Resposta

D · A insulina leva o potássio do sangue para dentro das células

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 2,8 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 4·7 = 28 mg

Volume

V = 28/10 = 2,8 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 2,8 mL

4.Cálculo de doses

Resposta: R = 8 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

50000/500 = 100 unidades/mL

Débito da bomba

R = 800/100 = 8 mL/h

Resposta

R = 8 mL/h

5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 1,625 mg/min

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração em L/min

650 mL/min = 0,65 L/min

Velocidade de infusão

R = 0,65·2,5 = 1,625 mg/min

Resposta

R = 1,625 mg/min

6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 12 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,75)/0,1155 = 1,386/0,1155 = 12 h

Resposta

t = 12 h

Isso equivale a 2 meias-vidas.

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