Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Uma criança de 20 kg recebe prescrição de um medicamento a 15 mg/kg por dose. Qual é a dose?

A150 mg
B3000 mg
C300 mg
D35 mg

2.FarmacologiaDifícil

Dez dias após a quimioterapia, uma paciente tem temperatura de 38,5 °C (101,3 °F), mas diz que se sente bem. O que deve acontecer?

AParacetamol em casa e reavaliação na próxima consulta de rotina
BEsperar 48 horas para ver se a febre passa
CCulturas urgentes e antibióticos IV de amplo espectro sem demora
DIniciar antibiótico oral apenas se surgir uma erupção

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 15 kg. A dose prescrita é de 5 mg/kg por dia, dividida em 2 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

15 kg5 mg/kg/dia2× por dia

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

A prescrição é de 0,44 mg. A ampola contém 2000 microgramas por mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

0,44 mg2000 mcg/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente tem depuração de lidocaína de 500 mL/min. Que velocidade de infusão R em mg/min mantém o nível de equilíbrio em 2,5 mg/L?

CL = 500 mL/minC_ss = 2,5 mg/L

R = mg/min

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 46 anos (mulher) pesa 90 kg e tem creatinina sérica de 2,4 mg/dL (212 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de levetiracetam é de 1000 mg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,66 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

46 anos90 kgmulherSCr = 2,4 mg/dL1000 mgf_e = 0,66CrCl normal 100 mL/min

D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · 300 mg

Porque é esta a resposta

20 kg × 15 mg/kg = 300 mg. O resultado também é conferido com a faixa de dose segura e o máximo do adulto.

Resposta

C · 300 mg

2.Farmacologia

Resposta: C · Culturas urgentes e antibióticos IV de amplo espectro sem demora

Porque é esta a resposta

A febre durante a neutropenia é tratada como emergência médica, porque a infecção pode progredir rapidamente. Coletam-se culturas e iniciam-se antibióticos IV empíricos prontamente, de preferência em até uma hora.

Resposta

C · Culturas urgentes e antibióticos IV de amplo espectro sem demora

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 37,5 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

5·15 = 75 mg

Por toma

D = 75/2 = 37,5 mg

Resposta

D = 37,5 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,22 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

0,44 mg = 440 mcg

Volume

V = 440/2000 = 0,22 mL

Resposta

V = 0,22 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 1,25 mg/min

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração em L/min

500 mL/min = 0,5 L/min

Velocidade de infusão

R = 0,5·2,5 = 1,25 mg/min

Resposta

R = 1,25 mg/min

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 615 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 46)·90/(72·2,4)·0,85 = 41,61 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 41,61/100) = 0,6147

Dose ajustada

D = 0,6147·1000 = 614,7 ≈ 615 mg

Resposta

D = 615 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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