Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual efeito adverso da doxorrubicina exige monitoramento da função cardíaca?

  1. AHipertensão grave durante a própria infusão
  2. BPericardite causada por infecção
  3. CLesão cumulativa do músculo cardíaco levando à insuficiência cardíaca
  4. DElevação rápida do colesterol
2.FarmacologiaDifícil

A probenecida já foi usada para elevar os níveis plasmáticos de penicilina. Como ela faz isso?

  1. AAumenta a absorção da penicilina no intestino delgado
  2. BDesloca a penicilina das proteínas plasmáticas
  3. CInibe o metabolismo hepático da penicilina
  4. DBloqueia a secreção tubular de penicilina no rim
3.Cálculo de dosesMédia
90 kg7,5 mg/kgD = ? mg

Um doente pesa 90 kg e tem prescrição de 7,5 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

90 kg7,5 mg/kg
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
20%solução-estoqueV₁ = ? mL

Você precisa preparar 200 mL de uma solução a 0,5% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 20% (p/v). Que volume de solução-estoque V₁ você precisa?

C₁ = 20%C₂ = 0,5%V₂ = 200 mL
V₁ = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg92 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 92 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 0,8 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

92 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
73 kg54 · mulherSCr 2,5 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 54 anos (mulher) pesa 73 kg e tem creatinina sérica de 2,5 mg/dL (221 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de digoxin é de 250 mcg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,7 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

54 anos73 kgmulherSCr = 2,5 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl normal 100 mL/min
D = mcg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Lesão cumulativa do músculo cardíaco levando à insuficiência cardíaca

Porque é esta a resposta

As antraciclinas, como a doxorrubicina, podem lesar o músculo cardíaco, e o risco aumenta com a dose cumulativa. A função cardíaca é avaliada antes e durante o tratamento; o medicamento também pode deixar a urina vermelha.

Resposta

C · Lesão cumulativa do músculo cardíaco levando à insuficiência cardíaca
2.Farmacologia

Resposta: D · Bloqueia a secreção tubular de penicilina no rim

Porque é esta a resposta

As penicilinas são excretadas em grande parte por transportadores de ânions orgânicos no túbulo proximal. A probenecida compete por esses transportadores, de modo que a penicilina é excretada mais devagar e seu nível permanece mais alto.

Resposta

D · Bloqueia a secreção tubular de penicilina no rim
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 675 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

7,5·90 = 675 mg

Resposta

D = 675 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: V₁ = 5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solução-estoque

V₁ = 0,5·200/20 = 5 mL

Resposta

V₁ = 5 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 736 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·92 = 644 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 644·0,8 = 515,2 mcg

Dose de ataque

LD = 515,2/(1·0,7) = 736 mcg

Resposta

LD = 736 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 127 mcg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 54)·73/(72·2,5)·0,85 = 29,65 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 29,65/100) = 0,5075

Dose ajustada

D = 0,5075·250 = 126,9 ≈ 127 mcg

Resposta

D = 127 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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