Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

Novos exercíciosVoltar à disciplina

Na janela de impressão, escolha “Salvar como PDF” para guardar uma cópia no seu dispositivo.

1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual exame de sangue é usado para monitorar a terapia com varfarina?

  1. AAlbumina sérica
  2. BINR (tempo de protrombina)
  3. CContagem de plaquetas
  4. DTempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa)
2.FarmacologiaDifícil

Por que a enzima TPMT muitas vezes é testada antes de iniciar a azatioprina?

  1. AA TPMT é necessária para absorver a azatioprina no intestino
  2. BA alta atividade da TPMT causa reação alérgica à azatioprina
  3. CO teste de TPMT mostra se o paciente tem tuberculose
  4. DA baixa atividade da TPMT causa níveis tóxicos e supressão da medula
3.Cálculo de dosesMédia
34 kgBSA = 1,1 m²175 mg/m²D = ? mg

Um paciente de 34 kg tem superfície corporal de 1,1 m². A prescrição é de 175 mg/m². Encontre a dose D em mg.

34 kgBSA = 1,1 m²175 mg/m²
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
50%solução-estoqueV₁ = ? mL

Você precisa preparar 250 mL de uma solução a 0,5% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 50% (p/v). Que volume de solução-estoque V₁ você precisa?

C₁ = 50%C₂ = 0,5%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
10100t (h)C (mg/L)1 h30 mg/L7 h15 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de vancomycin, o nível é 30 mg/L em 1 h e 15 mg/L em 7 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 15 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
62 kg40 · homemSCr 3,3 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 40 anos (homem) pesa 62 kg e tem creatinina sérica de 3,3 mg/dL (292 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de ciprofloxacin é de 500 mg para uma depuração de creatinina de 120 mL/min, e uma fração fe = 0,6 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

40 anos62 kghomemSCr = 3,3 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl normal 120 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · INR (tempo de protrombina)

Porque é esta a resposta

A varfarina é monitorada pelo INR, um tempo de protrombina padronizado. Para a maioria das indicações, como fibrilação atrial ou trombose venosa, a meta costuma ser 2–3.

Resposta

B · INR (tempo de protrombina)
2.Farmacologia

Resposta: D · A baixa atividade da TPMT causa níveis tóxicos e supressão da medula

Porque é esta a resposta

A tiopurina metiltransferase ajuda a inativar a azatioprina e a mercaptopurina. Pessoas com atividade de TPMT baixa ou ausente precisam de doses muito menores ou de outro medicamento para evitar mielossupressão com risco de vida.

Resposta

D · A baixa atividade da TPMT causa níveis tóxicos e supressão da medula
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 192,5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 175·1,1 = 192,5 mg

Resposta

D = 192,5 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: V₁ = 2,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solução-estoque

V₁ = 0,5·250/50 = 2,5 mL

Resposta

V₁ = 2,5 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 6 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(30/15)/6 = 0,6931/6 = 0,1155 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,1155 = 6 h

Resposta

t½ = 6 h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 265 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 40)·62/(72·3,3) = 26,09 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 26,09/120) = 0,5305

Dose ajustada

D = 0,5305·500 = 265,2 ≈ 265 mg

Resposta

D = 265 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology