Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente recebe lactulose para encefalopatia hepática. Qual achado mostra que ela está funcionando?

  1. AMais alerta e orientação, com duas a três evacuações pastosas por dia
  2. BDez evacuações líquidas por dia e potássio sérico baixo
  3. CAmônia sanguínea mais alta, com melhora do apetite
  4. DNenhuma evacuação por três dias, com menos confusão que antes
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente idoso com doença arterial coronariana vai iniciar levotiroxina para hipotireoidismo. Por que se usa uma dose inicial baixa?

  1. AIdosos absorvem a levotiroxina muito melhor, então doses pequenas bastam
  2. BA reposição rápida aumenta a demanda de oxigênio do coração e pode causar angina
  3. CA levotiroxina causa hipoglicemia grave em idosos
  4. DDoses iniciais altas causam hipotireoidismo permanente
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 9 kg recebe a prescrição de 20 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 50 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

9 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
50 mg/1 mLV = ? mL

Um paciente pesa 158,4 lb. A prescrição é de 1 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 50 mg em 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra? Arredonde para uma casa decimal.

158,4 lb1 mg/kg50 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 140 mg de tobramycin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 6 mg/L e a meia-vida é de 3 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 140 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 8 h. Quanto tempo t leva para atingir 90% do nível de equilíbrio?

t½ = 8 h90% Css
t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Mais alerta e orientação, com duas a três evacuações pastosas por dia

Porque é esta a resposta

A lactulose é ajustada para produzir cerca de duas a três evacuações pastosas por dia e baixar a amônia, melhorando o estado mental. A diarreia excessiva pode causar desidratação e perda de eletrólitos.

Resposta

A · Mais alerta e orientação, com duas a três evacuações pastosas por dia
2.Farmacologia

Resposta: B · A reposição rápida aumenta a demanda de oxigênio do coração e pode causar angina

Porque é esta a resposta

O hormônio tireoidiano aumenta a taxa metabólica, a frequência cardíaca e a contratilidade. Em idosos e em pessoas com doença cardíaca, a dose é iniciada baixa e aumentada devagar para evitar isquemia e arritmias.

Resposta

B · A reposição rápida aumenta a demanda de oxigênio do coração e pode causar angina
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 3,6 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 20·9 = 180 mg

Volume

V = 180/50 = 3,6 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 3,6 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,4 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

158,4/2,2 = 72 kg

Dose

1·72 = 72 mg

Volume

V = (72/50)·1 = 1,44 ≈ 1,4 mL

Resposta

V = 1,4 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 5,391 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 140/6 = 23,33 L

Constante de velocidade

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Depuração

CL = 0,231·23,33 = 5,391 L/h

Resposta

CL = 5,391 L/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 26,58 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,9)/0,08664 = 2,303/0,08664 = 26,58 h

Resposta

t = 26,58 h

Isso equivale a 3,322 meias-vidas.

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