Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

O betanecol pode ser usado na retenção urinária não obstrutiva. Como ele age?

  1. AReduz o tamanho da próstata
  2. BAumenta a produção de urina no rim
  3. CBloqueia os receptores muscarínicos e relaxa o músculo da parede da bexiga
  4. DEstimula os receptores muscarínicos e contrai o músculo da bexiga
2.FarmacologiaDifícil

Um homem que toma espironolactona para insuficiência cardíaca desenvolve aumento doloroso das mamas. Qual mudança pode ser considerada?

  1. ADobrar a dose de espironolactona para superar o efeito colateral
  2. BTrocar por eplerenona, que tem menos efeitos antiandrogênicos
  3. CAcrescentar injeções de testosterona
  4. DTrocar por comprimidos de cloreto de potássio
3.Cálculo de dosesMédia
10%5 mLm = ? mg

Quantos miligramas de fármaco m há em 5 mL de uma solução a 10% (m/v)?

10% w/v5 mL
m = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 1400 unidades de um fármaco que vem em 5000 unidades/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

1400 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 360 mg de tobramycin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 12 mg/L e a meia-vida é de 3 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 360 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,3 L/kg1 → 8 mg/LD = ? mg81 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 81 kg em doses regulares de tobramycin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 8 mg/L e um vale de 1 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,3 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

81 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Estimula os receptores muscarínicos e contrai o músculo da bexiga

Porque é esta a resposta

O betanecol imita a acetilcolina nos receptores muscarínicos, contraindo o músculo detrusor. Não deve ser usado se houver obstrução mecânica ao fluxo.

Resposta

D · Estimula os receptores muscarínicos e contrai o músculo da bexiga
2.Farmacologia

Resposta: B · Trocar por eplerenona, que tem menos efeitos antiandrogênicos

Porque é esta a resposta

A espironolactona tem efeitos antiandrogênicos e progestagênicos que podem causar ginecomastia. A eplerenona é um antagonista mineralocorticoide mais seletivo, com risco muito menor desse efeito.

Resposta

B · Trocar por eplerenona, que tem menos efeitos antiandrogênicos
3.Cálculo de doses

Resposta: m = 500 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL

Massa de fármaco

m = 100·5 = 500 mg

Resposta

m = 500 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,28 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Volume

V = 1400/5000 = 0,28 mL

Na seringa

Nesta seringa de 1 mL, cada traço pequeno vale 0,01 mL.

Resposta

V = 0,28 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 6,931 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 360/12 = 30 L

Constante de velocidade

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Depuração

CL = 0,231·30 = 6,931 L/h

Resposta

CL = 6,931 L/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 170,1 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,3·81 = 24,3 L

Dose

D = 24,3·(8 − 1) = 170,1 mg

Resposta

D = 170,1 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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