Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Uma mulher que toma tamoxifeno deve relatar prontamente qual sintoma?

ACansaço leve à tarde
BOndas de calor leves, sobretudo à noite, nos primeiros meses
CSangramento vaginal incomum ou uma perna inchada e dolorida
DPele levemente seca

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente passa da morfina oral para a intravenosa. Por que a dose IV é menor que a oral?

AA morfina IV é excretada pelo rim muito mais devagar que a oral
BA via oral causa tolerância mais rápido que a via IV
CA morfina oral tem grande efeito de primeira passagem, então menos chega ao sangue
DA morfina IV é uma forma química mais forte do medicamento

3.Cálculo de dosesMédia

Um paciente de 121 kg tem superfície corporal de 2,08 m². A prescrição é de 75 mg/m². Encontre a dose D em mg.

121 kgBSA = 2,08 m²75 mg/m²

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

Você precisa preparar 250 mL de uma solução a 5% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 25% (p/v). Quanta água W deve ser adicionada à solução-estoque?

C₁ = 25%C₂ = 5%V₂ = 250 mL

W = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 120 mg de tobramycin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 6 mg/L e a meia-vida é de 3 h. Encontre o volume de distribuição Vd.

D = 120 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h

Vd = L

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 78 kg em doses regulares de gentamicin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 0,5 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,3 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

78 kgVd = 0,3 L/kgC_peak = 6 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Sangramento vaginal incomum ou uma perna inchada e dolorida

Porque é esta a resposta

O tamoxifeno tem efeitos semelhantes aos do estrogênio sobre o útero e a coagulação, aumentando o risco de câncer de endométrio e de tromboembolismo venoso. As ondas de calor são comuns e esperadas.

Resposta

C · Sangramento vaginal incomum ou uma perna inchada e dolorida

2.Farmacologia

Resposta: C · A morfina oral tem grande efeito de primeira passagem, então menos chega ao sangue

Porque é esta a resposta

Grande parte de uma dose oral de morfina é metabolizada pelo fígado antes de chegar à circulação sistêmica. Usam-se tabelas de equianalgesia, e a dose IV é uma fração da dose oral.

Resposta

C · A morfina oral tem grande efeito de primeira passagem, então menos chega ao sangue

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 156 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 75·2,08 = 156 mg

Resposta

D = 156 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: W = 200 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solução-estoque

V₁ = 5·250/25 = 50 mL

Água a adicionar

W = 250 − 50 = 200 mL

Resposta

W = 200 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: Vd = 20 L

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 120/6 = 20 L

Resposta

Vd = 20 L

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 128,7 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,3·78 = 23,4 L

Dose

D = 23,4·(6 − 0,5) = 128,7 mg

Resposta

D = 128,7 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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