Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que os pacientes em uso de clozapina precisam de hemogramas regulares?

  1. AMuitas vezes causa anemia ferropriva
  2. BEleva perigosamente a contagem de plaquetas
  3. CEla pode causar agranulocitose
  4. DMuda o grupo sanguíneo
2.FarmacologiaDifícil

O metotrexato para artrite reumatoide é tomado uma vez por semana. Um paciente toma por engano a mesma dose todos os dias. Qual é o principal perigo?

  1. AA artrite piora por tolerância ao medicamento
  2. BHipoglicemia, porque o metotrexato estimula fortemente a liberação de insulina
  3. CSupressão da medula óssea e mucosite por toxicidade do metotrexato
  4. DHipertensão grave por retenção de líquidos
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 23 kg recebe a prescrição de 2 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 10 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

23 kg2 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
250 mg/5 mLV = ? mL

Para uma criança de 28 kg foram prescritos 12,5 mg/kg por dose de uma suspensão oral que contém 250 mg em 5 mL. Que volume V você administra?

28 kg12,5 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,03 L/kg/h92 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 92 kg vai receber uma infusão de aminofilina (fator de sal S = 0,8: 80% da aminofilina é teofilina). A depuração da teofilina é de 0,03 L/kg/h. Que velocidade de infusão de aminofilina R em mg/h dá um nível de equilíbrio de teofilina de 10 mg/L?

92 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
73 kg81 · mulherSCr 2,5 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 81 anos (mulher) pesa 73 kg e tem creatinina sérica de 2,5 mg/dL (221 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de atenolol é de 100 mg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,9 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

81 anos73 kgmulherSCr = 2,5 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Ela pode causar agranulocitose

Porque é esta a resposta

A clozapina pode causar neutropenia grave (agranulocitose). Contagens regulares de leucócitos e neutrófilos permitem suspender o tratamento antes que ocorra uma infecção com risco de vida.

Resposta

C · Ela pode causar agranulocitose
2.Farmacologia

Resposta: C · Supressão da medula óssea e mucosite por toxicidade do metotrexato

Porque é esta a resposta

O metotrexato inibe a di-hidrofolato redutase. A dose diária causa toxicidade em tecidos em divisão, como a medula óssea e a mucosa intestinal, o que pode ser fatal. O ácido folínico é usado como tratamento de resgate.

Resposta

C · Supressão da medula óssea e mucosite por toxicidade do metotrexato
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 4,6 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 2·23 = 46 mg

Volume

V = 46/10 = 4,6 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 4,6 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 7 mL

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose a partir do peso

12,5·28 = 350 mg

Volume

V = (350/250)·5 = 7 mL

Resposta

V = 7 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 34,5 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,03·92 = 2,76 L/h

Velocidade de infusão

R = CL·Css/S = 2,76·10/0,8 = 34,5 mg/h

Resposta

R = 34,5 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 28 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 81)·73/(72·2,5)·0,85 = 20,34 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,9·(1 − 20,34/100) = 0,283

Dose ajustada

D = 0,283·100 = 28,3 ≈ 28 mg

Resposta

D = 28 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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