Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que a loperamida geralmente deve ser evitada na diarreia com sangue e febre?

  1. AA loperamida piora o sangramento ao bloquear as plaquetas
  2. BA loperamida causa hipertensão grave quando há infecção
  3. CTornar o intestino mais lento pode manter bactérias e toxinas por mais tempo no intestino
  4. DA loperamida é um antibiótico que causa resistência
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com insuficiência cardíaca passa a tomar naproxeno regularmente para dor nas costas. Por que isso é preocupante?

  1. AOs AINEs baixam o potássio, o que faz a digoxina e os diuréticos falharem
  2. BOs AINEs bloqueiam completamente a absorção da furosemida
  3. COs AINEs causam retenção de sal e água e podem piorar a insuficiência cardíaca
  4. DOs AINEs aumentam demais a contratilidade cardíaca
3.Cálculo de dosesMédia
30 kg7,5 mg/kg/dia2× por diaD = ? mg

Um doente pesa 30 kg. A dose prescrita é de 7,5 mg/kg por dia, dividida em 2 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

30 kg7,5 mg/kg/dia2× por dia
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
25k unidades500 mL? mL/h1200 unidades/h

Uma perfusão contém 25000 unidades de um medicamento em 500 mL. A prescrição é de 1200 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

25000 unidades/500 mL1200 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg88 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 88 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

88 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de gentamicin de um paciente é de 3,5 h. A meta é um pico de 10 mg/L e um vale de 1 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 3,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Tornar o intestino mais lento pode manter bactérias e toxinas por mais tempo no intestino

Porque é esta a resposta

Na disenteria ou na suspeita de infecção por C. difficile, os antidiarreicos que reduzem a motilidade podem prolongar a doença e aumentar complicações como o megacólon tóxico. Primeiro avalia-se a causa e repõem-se os líquidos.

Resposta

C · Tornar o intestino mais lento pode manter bactérias e toxinas por mais tempo no intestino
2.Farmacologia

Resposta: C · Os AINEs causam retenção de sal e água e podem piorar a insuficiência cardíaca

Porque é esta a resposta

Os AINEs inibem as prostaglandinas renais, causando retenção de sódio e água e reduzindo o efeito dos diuréticos. Podem desencadear descompensação da insuficiência cardíaca e geralmente são evitados.

Resposta

C · Os AINEs causam retenção de sal e água e podem piorar a insuficiência cardíaca
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 112,5 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

7,5·30 = 225 mg

Por toma

D = 225/2 = 112,5 mg

Resposta

D = 112,5 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: R = 24 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

25000/500 = 50 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1200/50 = 24 mL/h

Resposta

R = 24 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 880 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·88 = 616 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 616·1 = 616 mcg

Dose de ataque

LD = 616/(1·0,7) = 880 mcg

Resposta

LD = 880 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 11,6 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(10/1)/0,198 = 2,303/0,198 = 11,63 ≈ 11,6 h

Resposta

τ = 11,6 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

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