Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

O que descreve a depuração (clearance) de um medicamento?

  1. AO tempo necessário para o medicamento desaparecer completamente do plasma
  2. BA quantidade de medicamento removida por uma sessão de diálise
  3. CO volume de plasma depurado do medicamento por unidade de tempo
  4. DA fração da dose que é absorvida
2.FarmacologiaDifícil

Por que a adenosina é usada com cautela em pacientes com asma?

  1. AEla pode causar broncoespasmo
  2. BEla é degradada devagar demais na asma
  3. CEla causa hipertensão grave na asma
  4. DEla reduz o efeito dos corticoides inalatórios
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 8 kg recebe a prescrição de 15 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 40 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

8 kg15 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
250 mg/5 mLV = ? mL

Um paciente pesa 134,2 lb. A prescrição é de 2 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 250 mg em 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra? Arredonde para uma casa decimal.

134,2 lb2 mg/kg250 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)2 h9 mg/L4 h5,2 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de gentamicin, o nível é 9 mg/L em 2 h e 5,2 mg/L em 4 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 9 mg/L (2 h)C2 = 5,2 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
78 kg68 · homemSCr 1,7 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 68 anos (homem) pesa 78 kg e tem creatinina sérica de 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de levetiracetam é de 1000 mg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,66 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

68 anos78 kghomemSCr = 1,7 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · O volume de plasma depurado do medicamento por unidade de tempo

Porque é esta a resposta

A depuração é o volume de plasma do qual o medicamento é removido por unidade de tempo. Junto com a taxa de administração, determina a concentração no estado de equilíbrio.

Resposta

C · O volume de plasma depurado do medicamento por unidade de tempo
2.Farmacologia

Resposta: A · Ela pode causar broncoespasmo

Porque é esta a resposta

A adenosina pode desencadear broncoespasmo em pessoas com asma ou DPOC. Outras opções de tratamento, como o verapamil, podem ser escolhidas.

Resposta

A · Ela pode causar broncoespasmo
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 3 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 15·8 = 120 mg

Volume

V = 120/40 = 3 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 3 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 2,4 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

134,2/2,2 = 61 kg

Dose

2·61 = 122 mg

Volume

V = (122/250)·5 = 2,44 ≈ 2,4 mL

Resposta

V = 2,4 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 2,527 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(9/5,2)/2 = 0,5486/2 = 0,2743 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,2743 = 2,527 h

Resposta

t½ = 2,527 h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 643 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 68)·78/(72·1,7) = 45,88 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 45,88/100) = 0,6428

Dose ajustada

D = 0,6428·1000 = 642,8 ≈ 643 mg

Resposta

D = 643 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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