Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.
2Exercícios
1.Cálculos farmacêuticosMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém oxacillin 2000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 11,5 mL de água estéril; o pó acrescenta 1 mL ao volume. A dose prescrita é 1000 mg. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.
2000 mg11,5 mL+1 mL1000 mg
V = mL
2.Cálculos farmacêuticosDifícil
Um frasco contém 250 mg de pó. Você adiciona 1,6 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,4 mL de volume. A prescrição é de 212,5 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?
250 mg1,6 mL + 0,4 mL212,5 mg
V = mL
3.Cálculo de dosesMédia
Quantos miligramas de fármaco m há em 2 mL de uma solução a 2% (m/v)?
2% w/v2 mL
m = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
Para uma criança de 24 kg foram prescritos 12,5 mg/kg por dose de uma suspensão oral que contém 125 mg em 5 mL. Que volume V você administra?
24 kg12,5 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 61 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 0,8 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.
61 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 67 kg tem um nível de theophylline de 4,8 mg/L; a meta é 12 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como aminophylline (S = 0,8), e o volume de distribuição é de 0,5 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?
67 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,8 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
3Soluções
1.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 6,3 mL
Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume final
11,5 + 1 = 12,5 mL
Concentração
2000/12,5 = 160 mg/mL
Volume a administrar
V = 1000/160 = 6,25 ≈ 6,3 mL
Resposta
V = 6,3 mL
2.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 1,7 mL
Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.
Volume final e concentração
1,6 + 0,4 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL
Volume
V = 212,5/125 = 1,7 mL
Resposta
V = 1,7 mL
3.Cálculo de doses
Resposta: m = 40 mg
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Concentração
2% = 2 g/100 mL = 20 mg/mL
Massa de fármaco
m = 20·2 = 40 mg
Resposta
m = 40 mg
4.Cálculo de doses
Resposta: V = 12 mL
Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.
Dose a partir do peso
12,5·24 = 300 mg
Volume
V = (300/125)·5 = 12 mL
Resposta
V = 12 mL
5.Farmacocinética clínica
Resposta: LD = 488 mcg
Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume de distribuição
Vd = 7·61 = 427 L
Quantidade necessária de fármaco ativo
Vd·C = 427·0,8 = 341,6 mcg
Dose de ataque
LD = 341,6/(1·0,7) = 488 mcg
Resposta
LD = 488 mcg
Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.
6.Farmacocinética clínica
Resposta: LD = 301,5 mg
Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume de distribuição
Vd = 0,5·67 = 33,5 L
Aumento necessário
12 − 4,8 = 7,2 mg/L
Dose de ataque
LD = 33,5·7,2/(0,8·1) = 301,5 mg
Resposta
LD = 301,5 mg
Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.