Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.
2Exercícios
1.Cálculos farmacêuticosMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém ampicillin 500 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 1,8 mL de água estéril; o pó acrescenta 0,2 mL ao volume. A dose prescrita é 200 mg. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.
500 mg1,8 mL+0,2 mL200 mg
V = mL
2.Cálculos farmacêuticosDifícil
Um frasco contém 2000 mg de pó. Você adiciona 3,6 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,4 mL de volume. A prescrição é de 1200 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?
2000 mg3,6 mL + 0,4 mL1200 mg
V = mL
3.Cálculo de dosesMédia
Uma criança de 8 kg recebe a prescrição de 7,5 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 20 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?
8 kg7,5 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
Um paciente pesa 156,2 lb. A prescrição é de 0,5 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 125 mg em 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra? Arredonde para uma casa decimal.
156,2 lb0,5 mg/kg125 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de vancomycin, o nível é 40 mg/L em 2 h e 10 mg/L em 18 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.
C1 = 40 mg/L (2 h)C2 = 10 mg/L (18 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 86 kg toma teofilina por via oral (F = 1) a cada 12 h. A depuração é 0,04 L/kg/h. Cada dose é de 450 mg de theophylline. Encontre o nível médio de equilíbrio Css,avg.
CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 186 kgD = 450 mg
Css,avg = mg/L
3Soluções
1.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 0,8 mL
Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Volume final
1,8 + 0,2 = 2 mL
Concentração
500/2 = 250 mg/mL
Volume a administrar
V = 200/250 = 0,8 mL
Resposta
V = 0,8 mL
2.Cálculos farmacêuticos
Resposta: V = 2,4 mL
Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.
Volume final e concentração
3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
Volume
V = 1200/500 = 2,4 mL
Resposta
V = 2,4 mL
3.Cálculo de doses
Resposta: V = 3 mL
Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.
Dose a partir do peso corporal
D = 7,5·8 = 60 mg
Volume
V = 60/20 = 3 mL
Na seringa
Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.
Resposta
V = 3 mL
4.Cálculo de doses
Resposta: V = 1,4 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Peso em kg
156,2/2,2 = 71 kg
Dose
0,5·71 = 35,5 mg
Volume
V = (35,5/125)·5 = 1,42 ≈ 1,4 mL
Resposta
V = 1,4 mL
5.Farmacocinética clínica
Resposta: k = 0,08664 h⁻¹
Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.
Constante de eliminação
k = ln(40/10)/16 = 1,386/16 = 0,08664 h⁻¹
Resposta
k = 0,08664 h⁻¹
6.Farmacocinética clínica
Resposta: Css,avg = 10,9 mg/L
Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.