Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Which approach is usually recommended to prevent constipation in a patient on regular opioids?

  1. AAn antidiarrhoeal drug at night to slow the gut
  2. BA stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
  3. CNo laxative until the patient has not opened the bowels for a week
  4. DBulk-forming fibre alone, with fluid intake restricted
2.ФармакологияСложная

A patient on simvastatin is prescribed gemfibrozil. What is the main concern?

  1. ALoss of all lipid-lowering effect
  2. BA sharp rise in LDL cholesterol and triglycerides
  3. CSevere hypoglycaemia
  4. DA much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis
3.Расчёт дозСредняя
500 mg+ 4,6 mLV = ? mL

Флакон содержит 500 mg порошка. На этикетке указано: добавьте 4,6 mL воды для инъекций, чтобы получить общий объём 5 mL. Назначено 300 mg. Какой объём V восстановленного раствора вы введёте?

500 mg+ 4,6 mL → 5 mL300 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
125 mg/5 mLV = ? mL

Ребёнку массой 16 kg назначено 20 mg/kg на дозу пероральной суспензии, содержащей 125 mg в 5 mL. Какой объём V вы дадите?

16 kg20 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg96 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 96 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 20 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

96 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = ?250 mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h94 kg · S = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 94 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 12 h. Клиренс 0,035 L/kg/h. Каждая доза составляет 250 mg препарата theophylline. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 194 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener

Почему это ответ

Opioid-induced constipation does not usually resolve with time, so a laxative is started with the opioid. Stimulant laxatives counter reduced motility; bulk-forming laxatives alone can worsen symptoms if fluid intake is low.

Ответ

B · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
2.Фармакология

Ответ: D · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis

Почему это ответ

Gemfibrozil reduces statin clearance and adds its own muscle toxicity. The combination greatly increases the risk of rhabdomyolysis and is generally avoided.

Ответ

D · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis
3.Расчёт доз

Ответ: V = 3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Концентрация после смешивания

500 mg/5 mL = 100 mg/mL

Объём

V = 300/100 = 3 mL

Ответ

V = 3 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V = 12,8 mL

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Доза по массе тела

20·16 = 320 mg

Объём

V = (320/125)·5 = 12,8 mL

Ответ

V = 12,8 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 1461 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·96 = 67,2 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 67,2·20 = 1344 mg

Нагрузочная доза

LD = 1344/(0,92·1) = 1461 mg

Ответ

LD = 1461 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: Css,avg = 6,332 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,035·94 = 3,29 L/h

Средний равновесный уровень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(3,29·12) = 6,332 mg/L

Ответ

Css,avg = 6,332 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology