Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Как гепарин оказывает антикоагулянтное действие?

  1. AОн разрушает фибрин в уже образовавшихся тромбах
  2. BОн необратимо ингибирует ЦОГ-1 тромбоцитов
  3. CОн усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa
  4. DОн блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания в печени
2.ФармакологияСложная

Лекарство X даёт максимальный ответ 100% при EC50 1 mg. Лекарство Y даёт максимальный ответ 100% при EC50 10 mg. Какое утверждение верно?

  1. AУ Y эффективность выше, чем у X
  2. BY активнее X, а эффективность у них одинакова
  3. CX активнее Y, а эффективность у них одинакова
  4. DУ X эффективность выше, чем у Y
3.Расчёт дозСредняя
18 kg25 mg/kg/сутки2× в суткиD = ? mg

Пациент весит 18 kg. Назначенная доза — 25 mg/kg в сутки, разделённая на 2 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

18 kg25 mg/kg/сутки2× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 0,88 mg. Ампула содержит 4000 микрограммов на mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

0,88 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 600 mL/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 600 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 3 mg/L?

CL = 600 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,7 L/kg9 → 15 mg/LLD = ? mg85 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 85 kg уровень phenytoin равен 9 mg/L; цель — 15 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

85 kgVd = 0,7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: C · Он усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa

Почему это ответ

Гепарин связывает антитромбин и резко ускоряет инактивацию им тромбина и фактора Xa. Низкомолекулярные гепарины действуют в основном на фактор Xa.

Ответ

C · Он усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa
2.Фармакология

Ответ: C · X активнее Y, а эффективность у них одинакова

Почему это ответ

Меньшая EC50 означает, что для половины эффекта нужно меньше лекарства, поэтому X активнее. Оба достигают одного и того же максимума, поэтому их эффективность одинакова.

Ответ

C · X активнее Y, а эффективность у них одинакова
3.Расчёт доз

Ответ: D = 225 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

25·18 = 450 mg

На одну дозу

D = 450/2 = 225 mg

Ответ

D = 225 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,22 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Одинаковые единицы

0,88 mg = 880 mcg

Объём

V = 880/4000 = 0,22 mL

Ответ

V = 0,22 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 1,8 mg/min

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс в L/min

600 mL/min = 0,6 L/min

Скорость инфузии

R = 0,6·3 = 1,8 mg/min

Ответ

R = 1,8 mg/min
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 388 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·85 = 59,5 L

Необходимый прирост

15 − 9 = 6 mg/L

Нагрузочная доза

LD = 59,5·6/(0,92·1) = 388 mg

Ответ

LD = 388 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology