Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Which adverse effect is a well-known risk of zidovudine?

  1. ARed–green colour blindness
  2. BGum overgrowth
  3. COrange-red colouring of the urine and tears
  4. DBone marrow suppression, especially anaemia
2.ФармакологияСложная

Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?

  1. AFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
  2. BFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
  3. CMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
  4. DFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes
3.Расчёт дозСредняя
2%w/vV = ? mL

Нужна доза 20 mg из 2 % (w/v) раствора. В каком объёме V содержится эта доза?

20 mg2% w/v
V = mL
4.Расчёт дозСложная
40k ед.250 mL? mL/h1000 ед./h

Инфузия содержит 40000 единиц препарата в 250 mL. Назначено 1000 единиц в час. Какую скорость R вы установите на помпе, в mL/h?

40000 ед./250 mL1000 ед./h
R = mL/h
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg88 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 88 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 12 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

88 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
82 kg60 · женщинаSCr 2,2 mg/dLCrCl → τ = ? h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 60 лет весит 82 kg, креатинин сыворотки 2,2 mg/dL (194 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим vancomycin составляет 1000 mg каждые 12 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.

60 годы82 kgженщинаSCr = 2,2 mg/dL1000 mg q12hCrCl номинальные значения 100 mL/min
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: D · Bone marrow suppression, especially anaemia

Почему это ответ

Zidovudine, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor, can cause anaemia and neutropenia. Blood counts are checked regularly during treatment.

Ответ

D · Bone marrow suppression, especially anaemia
2.Фармакология

Ответ: B · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

Почему это ответ

Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.

Ответ

B · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.Расчёт доз

Ответ: V = 1 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

2% = 20 mg/mL

Объём

V = 20/20 = 1 mL

Ответ

V = 1 mL
4.Расчёт доз

Ответ: R = 6,25 mL/h

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Концентрация

40000/250 = 160 ед./mL

Скорость помпы

R = 1000/160 = 6,25 mL/h

Ответ

R = 6,25 mL/h
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 660 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·88 = 44 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 44·12 = 528 mg

Нагрузочная доза

LD = 528/(0,8·1) = 660 mg

Ответ

LD = 660 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 34,1 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 60)·82/(72·2,2)·0,85 = 35,2 mL/min

Новый интервал

τ = 12·100/35,2 = 34,09 ≈ 34,1 h

Ответ

τ = 34,1 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology