Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

After naloxone reverses an opioid overdose, why must the patient be watched closely?

  1. ANaloxone itself causes respiratory depression at high doses
  2. BNaloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
  3. CNaloxone makes the opioid stay longer in the body
  4. DNaloxone often causes severe low blood glucose a few hours after the dose
2.ФармакологияСложная

Метотрексат при ревматоидном артрите принимают раз в неделю. Пациент по ошибке принимает ту же дозу каждый день. В чём главная опасность?

  1. AТяжёлая гипертензия из-за задержки жидкости
  2. BАртрит усиливается из-за толерантности к препарату
  3. CУгнетение костного мозга и мукозит из-за интоксикации метотрексатом
  4. DГипогликемия, поскольку метотрексат сильно стимулирует высвобождение инсулина
3.Расчёт дозСредняя
024681010 mL

Ребёнку массой 35 kg назначено 2 mg/kg препарата. Исходный раствор содержит 50 mg/mL. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

35 kg2 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Расчёт дозСложная
25k ед.250 mL? mL/h500 ед./h

Инфузия содержит 25000 единиц препарата в 250 mL. Назначено 500 единиц в час. Какую скорость R вы установите на помпе, в mL/h?

25000 ед./250 mL500 ед./h
R = mL/h
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 5 L/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 5 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
68 kg74 · мужчинаSCr 2,8 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 74 лет весит 68 kg, креатинин сыворотки 2,8 mg/dL (248 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза digoxin составляет 250 mcg при клиренсе креатинина 120 mL/min, а доля fe = 0,7 препарата выводится почками в неизменённом виде. Используя долю дозы по Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальный CrCl), найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

74 годы68 kgмужчинаSCr = 2,8 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl номинальные значения 120 mL/min
D = mcg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again

Почему это ответ

Naloxone acts for a shorter time than many opioids, especially long-acting and slow-release ones. Repeated doses or an infusion may be needed.

Ответ

B · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
2.Фармакология

Ответ: C · Угнетение костного мозга и мукозит из-за интоксикации метотрексатом

Почему это ответ

Метотрексат ингибирует дигидрофолатредуктазу. Ежедневный приём вызывает токсическое поражение делящихся тканей, например костного мозга и слизистой кишечника, что может быть смертельным. В качестве «спасительной» терапии применяют фолиновую кислоту.

Ответ

C · Угнетение костного мозга и мукозит из-за интоксикации метотрексатом
3.Расчёт доз

Ответ: V = 1,4 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Доза по массе тела

D = 2·35 = 70 mg

Объём

V = 70/50 = 1,4 mL

На шприце

На этом шприце 10 mL каждое малое деление равно 0,2 mL.

Ответ

V = 1,4 mL
4.Расчёт доз

Ответ: R = 5 mL/h

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Концентрация

25000/250 = 100 ед./mL

Скорость помпы

R = 500/100 = 5 mL/h

Ответ

R = 5 mL/h
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 100 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 5·20 = 100 mg/h

Ответ

R = 100 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 107 mcg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 74)·68/(72·2,8) = 22,26 mL/min

Доля дозы (Деттли)

Q = 1 − 0,7·(1 − 22,26/120) = 0,4299

Скорректированная доза

D = 0,4299·250 = 107,5 ≈ 107 mcg

Ответ

D = 107 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology