Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?

  1. AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
  2. BGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
  3. CGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
  4. DGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
2.ФармакологияСложная

A patient on lisinopril for hypertension starts taking ibuprofen every day for knee pain. What is the main concern?

  1. AA large fall in blood pressure, with fainting and falls on standing up
  2. BA higher risk of a dry cough than with lisinopril alone
  3. CWeaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
  4. DFaster liver metabolism of lisinopril, so it stops working
3.Расчёт дозСредняя
1:1000ампулаV = ? mL

Ампула эпинефрина (адреналина) имеет маркировку 1:1000 (1 mg/mL). Назначено 0,3 mg в/м при анафилаксии. Какой объём V вы наберёте?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 130 единиц препарата, который выпускается в виде 1000 единиц/mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

130 units1000 units/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg69 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 69 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 10 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

69 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h58 kg · S = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 58 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 12 h. Клиренс 0,04 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 12 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 158 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

Почему это ответ

Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.

Ответ

C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.Фармакология

Ответ: C · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium

Почему это ответ

NSAIDs block prostaglandins that dilate the afferent arteriole and promote sodium loss. With an ACE inhibitor this can reduce blood pressure control and cause kidney injury and hyperkalaemia, especially if a diuretic is also used.

Ответ

C · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
3.Расчёт доз

Ответ: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Ответ

V = 0,3 mL

На этикетках в США теперь указывают mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Никогда не вводите эпинефрин 1 mg/mL в/в струйно.

4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,13 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Объём

V = 130/1000 = 0,13 mL

На шприце

На этом шприце 1 mL каждое малое деление равно 0,01 mL.

Ответ

V = 0,13 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 431,3 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·69 = 34,5 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 34,5·10 = 345 mg

Нагрузочная доза

LD = 345/(0,8·1) = 431,3 mg

Ответ

LD = 431,3 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 334,1 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,04·58 = 2,32 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,32·12/(1·1) = 334,1 mg

Ответ

D = 334,1 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology