Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Типичные антипсихотики, например галоперидол, действуют в основном путём блокады:

  1. AАцетилхолинэстеразы
  2. BГАМК-A-рецепторов
  3. CДофаминовых D2-рецепторов
  4. DОбратного захвата серотонина
2.ФармакологияСложная

Какое свойство повышает вероятность прохождения лекарства через гематоэнцефалический барьер?

  1. AПоложительный заряд при физиологическом pH
  2. BБольшая молекулярная масса и сильное связывание с белками
  3. CВысокая жирорастворимость и малый размер
  4. DВысокая водорастворимость и сильная ионизация
3.Расчёт дозСредняя
1 g+ 4,2 mLV = ? mL

Флакон содержит 1 g порошка. На этикетке указано: добавьте 4,2 mL воды для инъекций, чтобы получить общий объём 5 mL. Назначено 600 mg. Какой объём V восстановленного раствора вы введёте?

1 g+ 4,2 mL → 5 mL600 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
120 mg/5 mLV = ? mL

Ребёнку массой 16 kg назначено 5 mg/kg на дозу пероральной суспензии, содержащей 120 mg в 5 mL. Какой объём V вы дадите? Округлите до одного знака после запятой.

16 kg5 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg92 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 92 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 20 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

92 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
82 kg60 · мужчинаSCr 3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 60 лет весит 82 kg, креатинин сыворотки 3 mg/dL (265 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим gentamicin составляет 80 mg каждые 8 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.

60 годы82 kgмужчинаSCr = 3 mg/dL80 mg q8hCrCl номинальные значения 100 mL/min
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: C · Дофаминовых D2-рецепторов

Почему это ответ

Галоперидол блокирует D2-рецепторы в мезолимбическом пути, уменьшая позитивные симптомы. Блокада D2 в других путях вызывает экстрапирамидные эффекты и повышение пролактина.

Ответ

C · Дофаминовых D2-рецепторов
2.Фармакология

Ответ: C · Высокая жирорастворимость и малый размер

Почему это ответ

Маленькие липофильные неионизированные молекулы диффундируют через мембраны эндотелиальных клеток. Заряженные или крупные, связанные с белками препараты в основном остаются снаружи.

Ответ

C · Высокая жирорастворимость и малый размер
3.Расчёт доз

Ответ: V = 3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Концентрация после смешивания

1000 mg/5 mL = 200 mg/mL

Объём

V = 600/200 = 3 mL

Ответ

V = 3 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V = 3,3 mL

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Доза по массе тела

5·16 = 80 mg

Объём

V = (80/120)·5 = 3,333 ≈ 3,3 mL

Ответ

V = 3,3 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 1400 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·92 = 64,4 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 64,4·20 = 1288 mg

Нагрузочная доза

LD = 1288/(0,92·1) = 1400 mg

Ответ

LD = 1400 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 26,3 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 60)·82/(72·3) = 30,37 mL/min

Новый интервал

τ = 8·100/30,37 = 26,34 ≈ 26,3 h

Ответ

τ = 26,3 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology