Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

A transplant patient takes tacrolimus. Which monitoring is most important?

  1. APeak expiratory flow
  2. BBlood drug levels and kidney function
  3. CSerum amylase
  4. DThyroid function and bone density
2.ФармакологияСложная

How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?

  1. AIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
  2. BIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
  3. CIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
  4. DIt works by blocking the reuptake of serotonin only
3.Расчёт дозСредняя
1:1000ампулаV = ? mL

Ампула эпинефрина (адреналина) имеет маркировку 1:1000 (1 mg/mL). Назначено 0,3 mg в/м при анафилаксии. Какой объём V вы наберёте?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 1,26 mg. Ампула содержит 2000 микрограммов на mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

1,26 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 240 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 10 mg/L, а период полувыведения — 2,5 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 240 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 2,5 h. Цель: пик 6 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 2,5 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · Blood drug levels and kidney function

Почему это ответ

Tacrolimus levels are kept in a target range to prevent rejection and toxicity. Kidney damage, hyperkalaemia, high glucose and tremor are adverse effects, and interacting drugs and grapefruit are avoided.

Ответ

B · Blood drug levels and kidney function
2.Фармакология

Ответ: A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

Почему это ответ

Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.

Ответ

A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
3.Расчёт доз

Ответ: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Ответ

V = 0,3 mL

На этикетках в США теперь указывают mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Никогда не вводите эпинефрин 1 mg/mL в/в струйно.

4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,63 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Одинаковые единицы

1,26 mg = 1260 mcg

Объём

V = 1260/2000 = 0,63 mL

Ответ

V = 0,63 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 6,654 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 240/10 = 24 L

Константа скорости

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,2773·24 = 6,654 L/h

Ответ

CL = 6,654 L/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 6,5 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(6/1)/0,2773 = 1,792/0,2773 = 6,462 ≈ 6,5 h

Ответ

τ = 6,5 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology