Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.
Лекарство подавляет печёночный фермент CYP3A4. Что может произойти со вторым препаратом, который в основном метаболизируется CYP3A4?
Lithium taken in the first trimester of pregnancy has been linked to which type of birth defect?
Предварительно заполненный шприц эпинефрина (адреналина) имеет маркировку 1:10 000 (0,1 mg/mL). Назначено 1 mg в/в при остановке сердца. Какой объём V вы введёте?
Рост пациента 161 cm, масса 45 kg. Назначено 25 mg/m². Используя формулу Мостеллера BSA = √(рост (cm) × масса (kg)/3600), найдите дозу D в mg.
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 30 mg/L через 2 h и 13,1 mg/L через 14 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 58 лет весит 71 kg, креатинин сыворотки 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим tobramycin составляет 120 mg каждые 8 h при клиренсе креатинина 120 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.
Ответ: D · Его уровень в плазме растёт, повышая риск побочных эффектов
Ингибиторы ферментов (например, кларитромицин или грейпфрутовый сок для CYP3A4) замедляют метаболизм, и второй препарат накапливается. Индукторы ферментов действуют наоборот.
Ответ: B · Heart malformations, such as Ebstein's anomaly
First-trimester lithium is associated with a small increased risk of cardiac malformations, classically Ebstein's anomaly. Women of childbearing age need counselling and specialist planning before pregnancy.
Ответ: V = 10 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
На этикетках в США теперь указывают mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Никогда не вводите эпинефрин 1 mg/mL в/в струйно.
Ответ: D = 35,47 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Ответ: t½ = 10,04 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Ответ: τ = 20,2 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.
ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology