Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Частичный агонист вводят вместе с высокой дозой полного агониста. Что происходит с ответом?

  1. AОн снижается, потому что частичный агонист конкурирует за рецепторы
  2. BОн остаётся точно таким же, как при одном высоком дозировании полного агониста
  3. CОн превышает максимум полного агониста
  4. DОн удваивается, потому что оба лекарства активируют рецептор
2.ФармакологияСложная

A patient taking hydralazine for several months develops joint pain, fever and a rash. Anti-histone antibodies are positive. What is the most likely diagnosis?

  1. ARheumatoid arthritis
  2. BGout
  3. CAn acute viral infection
  4. DDrug-induced lupus
3.Расчёт дозСредняя
2%w/vV = ? mL

Нужна доза 200 mg из 2 % (w/v) раствора. В каком объёме V содержится эта доза?

200 mg2% w/v
V = mL
4.Расчёт дозСложная
10%исходный растворвода = ? mL

Нужно приготовить 500 mL 2,5% (w/v) раствора из 10% (w/v) исходного раствора. Сколько воды W нужно добавить к исходному раствору?

C₁ = 10%C₂ = 2,5%V₂ = 500 mL
W = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 3 L/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 3 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 3 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h68 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 68 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,035 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 15 mg/L?

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 168 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: A · Он снижается, потому что частичный агонист конкурирует за рецепторы

Почему это ответ

У частичного агониста ниже эффективность. Когда он вытесняет полный агонист с рецепторов, общий ответ падает. По этой причине бупренорфин может спровоцировать абстиненцию у людей, применяющих полные опиоидные агонисты.

Ответ

A · Он снижается, потому что частичный агонист конкурирует за рецепторы
2.Фармакология

Ответ: D · Drug-induced lupus

Почему это ответ

Hydralazine and procainamide are classic causes of drug-induced lupus, especially in slow acetylators. Symptoms usually resolve after the drug is stopped.

Ответ

D · Drug-induced lupus
3.Расчёт доз

Ответ: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

2% = 20 mg/mL

Объём

V = 200/20 = 10 mL

Ответ

V = 10 mL
4.Расчёт доз

Ответ: W = 375 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Объём исходного раствора

V₁ = 2,5·500/10 = 125 mL

Добавляемая вода

W = 500 − 125 = 375 mL

Ответ

W = 375 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 60 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 3·20 = 60 mg/h

Ответ

R = 60 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 535,5 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,035·68 = 2,38 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,38·12/(0,8·1) = 535,5 mg

Ответ

D = 535,5 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology