Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Частичный агонист вводят вместе с высокой дозой полного агониста. Что происходит с ответом?

  1. AОн удваивается, потому что оба лекарства активируют рецептор
  2. BОн снижается, потому что частичный агонист конкурирует за рецепторы
  3. CОн превышает максимум полного агониста
  4. DОн остаётся точно таким же, как при одном высоком дозировании полного агониста
2.ФармакологияСложная

A patient on lisinopril for hypertension starts taking ibuprofen every day for knee pain. What is the main concern?

  1. AWeaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
  2. BA higher risk of a dry cough than with lisinopril alone
  3. CA large fall in blood pressure, with fainting and falls on standing up
  4. DFaster liver metabolism of lisinopril, so it stops working
3.Расчёт дозСредняя
45 kg10 mg/kg/сутки3× в суткиD = ? mg

Пациент весит 45 kg. Назначенная доза — 10 mg/kg в сутки, разделённая на 3 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

45 kg10 mg/kg/сутки3× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 3000 единиц препарата, который выпускается в виде 5000 единиц/mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

3000 units5000 units/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
0,1110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L8 h1,1 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 6 mg/L через 2 h и 1,1 mg/L через 8 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 1,1 mg/L (8 h)
t½ = h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 7 L/kg0,3 → 1 mcg/LLD = ? mcg55 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 55 kg уровень digoxin равен 0,3 mcg/L; цель — 1 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

55 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · Он снижается, потому что частичный агонист конкурирует за рецепторы

Почему это ответ

У частичного агониста ниже эффективность. Когда он вытесняет полный агонист с рецепторов, общий ответ падает. По этой причине бупренорфин может спровоцировать абстиненцию у людей, применяющих полные опиоидные агонисты.

Ответ

B · Он снижается, потому что частичный агонист конкурирует за рецепторы
2.Фармакология

Ответ: A · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium

Почему это ответ

NSAIDs block prostaglandins that dilate the afferent arteriole and promote sodium loss. With an ACE inhibitor this can reduce blood pressure control and cause kidney injury and hyperkalaemia, especially if a diuretic is also used.

Ответ

A · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
3.Расчёт доз

Ответ: D = 150 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

10·45 = 450 mg

На одну дозу

D = 450/3 = 150 mg

Ответ

D = 150 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,6 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Объём

V = 3000/5000 = 0,6 mL

На шприце

На этом шприце 1 mL каждое малое деление равно 0,01 mL.

Ответ

V = 0,6 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 2,452 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(6/1,1)/6 = 1,696/6 = 0,2827 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,2827 = 2,452 h

Ответ

t½ = 2,452 h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 385 mcg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·55 = 385 L

Необходимый прирост

1 − 0,3 = 0,7 mcg/L

Нагрузочная доза

LD = 385·0,7/(1·0,7) = 385 mcg

Ответ

LD = 385 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology