Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Which signs suggest early lithium toxicity?

  1. AVery high blood pressure and a severe headache
  2. BDiarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness
  3. CPinpoint pupils and slow breathing
  4. DHair loss and dark urine only
2.ФармакологияСложная

При передозировке аспирина мочу можно подщелачивать натрия гидрокарбонатом. Почему это увеличивает выведение салицилатов?

  1. AВ канальце ионизируется больше салицилата, поэтому меньше реабсорбируется
  2. BГидрокарбонат ускоряет метаболизм салицилата в печени до неактивных форм
  3. CЩелочная моча увеличивает клубочковую фильтрацию
  4. DГидрокарбонат связывает салицилат и инактивирует его
3.Расчёт дозСредняя
024681010 mL

Ребёнку массой 6 kg назначено 5 mg/kg препарата. Исходный раствор содержит 10 mg/mL. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

6 kg5 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Расчёт дозСложная
40k ед.1000 mL? mL/h800 ед./h

Инфузия содержит 40000 единиц препарата в 1000 mL. Назначено 800 единиц в час. Какую скорость R вы установите на помпе, в mL/h?

40000 ед./1000 mL800 ед./h
R = mL/h
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L6 h2,5 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы tobramycin уровень составляет 8 mg/L через 1 h и 2,5 mg/L через 6 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2,5 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
58 kg71 · женщинаSCr 1,2 mg/dLCrCl → D = ? mg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 71 лет весит 58 kg, креатинин сыворотки 1,2 mg/dL (106 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза levetiracetam составляет 1000 mg каждые 12 h при клиренсе креатинина 120 mL/min. При сохранении интервала дозу уменьшают пропорционально клиренсу креатинина. Найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

71 годы58 kgженщинаSCr = 1,2 mg/dL1000 mg q12hCrCl номинальные значения 120 mL/min
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · Diarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness

Почему это ответ

Early lithium toxicity causes GI upset, a coarse tremor, sluggishness and unsteadiness. Higher levels cause confusion, seizures and arrhythmias, so the drug is held and the level checked.

Ответ

B · Diarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness
2.Фармакология

Ответ: A · В канальце ионизируется больше салицилата, поэтому меньше реабсорбируется

Почему это ответ

Салицилат — слабая кислота. В щелочной моче большая его часть находится в ионизированной форме, которая «задерживается» в канальце и выводится. Это называют ионной ловушкой.

Ответ

A · В канальце ионизируется больше салицилата, поэтому меньше реабсорбируется
3.Расчёт доз

Ответ: V = 3 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Доза по массе тела

D = 5·6 = 30 mg

Объём

V = 30/10 = 3 mL

На шприце

На этом шприце 10 mL каждое малое деление равно 0,2 mL.

Ответ

V = 3 mL
4.Расчёт доз

Ответ: R = 20 mL/h

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Концентрация

40000/1000 = 40 ед./mL

Скорость помпы

R = 800/40 = 20 mL/h

Ответ

R = 20 mL/h
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: k = 0,2326 h⁻¹

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(8/2,5)/5 = 1,163/5 = 0,2326 h⁻¹

Ответ

k = 0,2326 h⁻¹
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 328 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 71)·58/(72·1,2)·0,85 = 39,37 mL/min

Скорректированная доза

D = 1000·39,37/120 = 328,1 ≈ 328 mg

Ответ

D = 328 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology