Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Макролиды, например кларитромицин, действуют путём:

  1. AИнгибирования ДНК-гиразы
  2. BИнгибирования синтеза клеточной стенки
  3. CСвязывания с субъединицей рибосомы 50S и ингибирования синтеза белка
  4. DБлокады синтеза фолиевой кислоты
2.ФармакологияСложная

A ventilated ICU patient receives vecuronium, a neuromuscular blocker. Why must sedation and pain relief also be given?

  1. AVecuronium stops working unless a sedative is also given
  2. BSedatives are needed to prevent vecuronium from causing seizures and agitation
  3. CVecuronium causes severe pain at the injection site
  4. DNeuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia
3.Расчёт дозСредняя
116 kgBSA = 2,04 m²250 mg/m²D = ? mg

Пациент массой 116 kg имеет площадь поверхности тела 2,04 m². Назначено 250 mg/m². Найдите дозу D в mg.

116 kgBSA = 2,04 m²250 mg/m²
D = mg
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 0,35 mg. Ампула содержит 500 микрограммов на mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

0,35 mg500 mcg/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 3,5 L/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 3,5 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 25 mg/L?

CL = 3,5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 8 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 90% равновесного уровня?

t½ = 8 h90% Css
t = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: C · Связывания с субъединицей рибосомы 50S и ингибирования синтеза белка

Почему это ответ

Макролиды связываются с субъединицей 50S бактериальной рибосомы и блокируют синтез белка. Фторхинолоны ингибируют ДНК-гиразу, а бета-лактамы — синтез клеточной стенки.

Ответ

C · Связывания с субъединицей рибосомы 50S и ингибирования синтеза белка
2.Фармакология

Ответ: D · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia

Почему это ответ

Neuromuscular blockers cause paralysis but leave awareness and pain sensation intact. Without sedation and analgesia, the patient could be awake and in pain while unable to move.

Ответ

D · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia
3.Расчёт доз

Ответ: D = 510 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Доза

D = 250·2,04 = 510 mg

Ответ

D = 510 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,7 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Одинаковые единицы

0,35 mg = 350 mcg

Объём

V = 350/500 = 0,7 mL

Ответ

V = 0,7 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 87,5 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 3,5·25 = 87,5 mg/h

Ответ

R = 87,5 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t = 26,58 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Время до заданной доли равновесного уровня

t = −ln(1 − 0,9)/0,08664 = 2,303/0,08664 = 26,58 h

Ответ

t = 26,58 h

Это 3,322 периодов полувыведения.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology