Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Какой признак типичен для опиоидной интоксикации?

  1. AТочечные зрачки
  2. BЧастое глубокое дыхание
  3. CВысокая температура тела
  4. DСильно расширенные зрачки
2.ФармакологияСложная

Женщина, принимающая комбинированные оральные контрацептивы, начинает принимать карбамазепин от эпилепсии. Что вызывает главное опасение?

  1. AНеэффективность контрацепции, поскольку гормоны метаболизируются быстрее
  2. BИнтоксикация карбамазепином, поскольку таблетки сильно блокируют его метаболизм
  3. CТяжёлая гипогликемия из-за этого сочетания
  4. DОпасений нет, поскольку препараты не взаимодействуют
3.Расчёт дозСредняя
25 kg7,5 mg/kg/сутки2× в суткиD = ? mg

Пациент весит 25 kg. Назначенная доза — 7,5 mg/kg в сутки, разделённая на 2 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

25 kg7,5 mg/kg/сутки2× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
31 kg108 cmBSA = √(h·w/3600)250 mg/m²D = ? mg

Рост пациента 108 cm, масса 31 kg. Назначено 250 mg/m². Используя формулу Мостеллера BSA = √(рост (cm) × масса (kg)/3600), найдите дозу D в mg.

108 cm31 kg250 mg/m²
D = mg
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 170 mg препарата tobramycin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 12 mg/L, а период полувыведения — 3 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 170 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
91 kg85 · мужчинаSCr 2,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 85 лет весит 91 kg, креатинин сыворотки 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим gentamicin составляет 80 mg каждые 8 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.

85 годы91 kgмужчинаSCr = 2,3 mg/dL80 mg q8hCrCl номинальные значения 100 mL/min
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: A · Точечные зрачки

Почему это ответ

Опиоидная интоксикация классически вызывает точечные зрачки, редкое или поверхностное дыхание и угнетение сознания. Налоксон устраняет эти эффекты.

Ответ

A · Точечные зрачки
2.Фармакология

Ответ: A · Неэффективность контрацепции, поскольку гормоны метаболизируются быстрее

Почему это ответ

Карбамазепин индуцирует CYP3A4, ускоряя распад эстрогена и прогестагена. Уровень контрацептивных гормонов падает, и может наступить беременность, поэтому рекомендуют другой метод.

Ответ

A · Неэффективность контрацепции, поскольку гормоны метаболизируются быстрее
3.Расчёт доз

Ответ: D = 93,75 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

7,5·25 = 187,5 mg

На одну дозу

D = 187,5/2 = 93,75 mg

Ответ

D = 93,75 mg
4.Расчёт доз

Ответ: D = 241,1 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Площадь поверхности тела

BSA = √(108·31/3600) = √0,93 = 0,9644 m²

Доза

D = 250·0,9644 = 241,1 mg

Ответ

D = 241,1 mg
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 3,273 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 170/12 = 14,17 L

Константа скорости

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,231·14,17 = 3,273 L/h

Ответ

CL = 3,273 L/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 26,5 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 85)·91/(72·2,3) = 30,22 mL/min

Новый интервал

τ = 8·100/30,22 = 26,47 ≈ 26,5 h

Ответ

τ = 26,5 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology