Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Внутривенный ванкомицин обычно применяют для лечения инфекций, вызванных:

  1. ACandida albicans
  2. BEscherichia coli
  3. CPseudomonas aeruginosa
  4. DMRSA
2.ФармакологияСложная

How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?

  1. AIt works by blocking the reuptake of serotonin only
  2. BIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
  3. CIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
  4. DIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
3.Расчёт дозСредняя
1:1000ампулаV = ? mL

Ампула эпинефрина (адреналина) имеет маркировку 1:1000 (1 mg/mL). Назначено 0,5 mg в/м при анафилаксии. Какой объём V вы наберёте?

1:10000,5 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 5000 единиц препарата, который выпускается в виде 10000 единиц/mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

5000 units10000 units/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg71 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 71 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 15 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

71 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,5 L/kg4,8 → 12 mg/LLD = ? mg99 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 99 kg уровень theophylline равен 4,8 mg/L; цель — 12 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде aminophylline (S = 0,8), объём распределения 0,5 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

99 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,8 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: D · MRSA

Почему это ответ

Ванкомицин — гликопептид, блокирующий синтез клеточной стенки грамположительных бактерий. Это стандартный выбор при MRSA. Он не проходит через наружную мембрану грамотрицательных бактерий.

Ответ

D · MRSA
2.Фармакология

Ответ: B · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

Почему это ответ

Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.

Ответ

B · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
3.Расчёт доз

Ответ: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Ответ

V = 0,5 mL

На этикетках в США теперь указывают mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Никогда не вводите эпинефрин 1 mg/mL в/в струйно.

4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,5 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Объём

V = 5000/10000 = 0,5 mL

На шприце

На этом шприце 1 mL каждое малое деление равно 0,01 mL.

Ответ

V = 0,5 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 665,6 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·71 = 35,5 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 35,5·15 = 532,5 mg

Нагрузочная доза

LD = 532,5/(0,8·1) = 665,6 mg

Ответ

LD = 665,6 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 445,5 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·99 = 49,5 L

Необходимый прирост

12 − 4,8 = 7,2 mg/L

Нагрузочная доза

LD = 49,5·7,2/(0,8·1) = 445,5 mg

Ответ

LD = 445,5 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology