Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

During a rapid infusion of vancomycin, a patient develops flushing and a red rash on the face, neck and upper body. What is the most likely cause and action?

  1. AAcute kidney failure; stop all IV fluids and antibiotics at once
  2. BAn infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
  3. CA normal effect; increase the infusion rate to finish sooner
  4. DA sign that the infection is spreading; give a second dose
2.ФармакологияСложная

A patient with severe liver cirrhosis takes oral propranolol, a drug with a high first-pass metabolism. What effect is expected?

  1. ALess drug is absorbed from the gut, so a higher dose is needed
  2. BMore drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
  3. CThe drug is excreted faster by the kidney, so it works for a shorter time
  4. DThe first-pass effect increases, so the drug becomes inactive
3.Расчёт дозСредняя
60 kg25 mg/kg/сутки3× в суткиD = ? mg

Пациент весит 60 kg. Назначенная доза — 25 mg/kg в сутки, разделённая на 3 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

60 kg25 mg/kg/сутки3× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
50k ед.500 mL? mL/h1000 ед./h

Инфузия содержит 50000 единиц препарата в 500 mL. Назначено 1000 единиц в час. Какую скорость R вы установите на помпе, в mL/h?

50000 ед./500 mL1000 ед./h
R = mL/h
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0,045 L/kg/h53 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 53 kg получает инфузию теофиллина. Клиренс 0,045 L/kg/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 10 mg/L?

53 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
70 kg45 · мужчинаSCr 2 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 45 лет весит 70 kg, креатинин сыворотки 2 mg/dL (177 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза digoxin составляет 250 mcg при клиренсе креатинина 100 mL/min, а доля fe = 0,7 препарата выводится почками в неизменённом виде. Используя долю дозы по Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальный CrCl), найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

45 годы70 kgмужчинаSCr = 2 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl номинальные значения 100 mL/min
D = mcg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber

Почему это ответ

Rapid vancomycin infusion releases histamine, causing flushing and itching of the upper body (formerly called "red man syndrome"). It is managed by stopping or slowing the infusion, and sometimes with an antihistamine.

Ответ

B · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
2.Фармакология

Ответ: B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed

Почему это ответ

In cirrhosis, less of the oral dose is removed by the liver on its first pass, partly because blood bypasses the liver through shunts. Bioavailability and plasma levels rise, so doses of such drugs often need to be reduced.

Ответ

B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
3.Расчёт доз

Ответ: D = 500 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

25·60 = 1500 mg

На одну дозу

D = 1500/3 = 500 mg

Ответ

D = 500 mg
4.Расчёт доз

Ответ: R = 10 mL/h

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Концентрация

50000/500 = 100 ед./mL

Скорость помпы

R = 1000/100 = 10 mL/h

Ответ

R = 10 mL/h
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 23,85 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,045·53 = 2,385 L/h

Скорость инфузии

R = 2,385·10 = 23,85 mg/h

Ответ

R = 23,85 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 156 mcg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 45)·70/(72·2) = 46,18 mL/min

Доля дозы (Деттли)

Q = 1 − 0,7·(1 − 46,18/100) = 0,6233

Скорректированная доза

D = 0,6233·250 = 155,8 ≈ 156 mcg

Ответ

D = 156 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology