Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

A patient with Addison's disease on hydrocortisone develops a fever with flu. What is the usual advice?

  1. AMake no change, as illness does not affect cortisol needs
  2. BHalve the hydrocortisone to reduce side effects
  3. CIncrease the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting
  4. DStop the hydrocortisone until the fever settles, to let the body recover
2.ФармакологияСложная

Клиренс лекарства из-за почечной недостаточности снизился вдвое, а объём распределения остался прежним. Что происходит с периодом полувыведения?

  1. AОн увеличивается в четыре раза
  2. BОн удваивается
  3. CОн остаётся прежним
  4. DОн уменьшается вдвое
3.Расчёт дозСредняя
1:1000ампулаV = ? mL

Ампула эпинефрина (адреналина) имеет маркировку 1:1000 (1 mg/mL). Назначено 0,3 mg в/м при анафилаксии. Какой объём V вы наберёте?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
40k ед.250 mL? mL/h1200 ед./h

Инфузия содержит 40000 единиц препарата в 250 mL. Назначено 1200 единиц в час. Какую скорость R вы установите на помпе, в mL/h?

40000 ед./250 mL1200 ед./h
R = mL/h
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg76 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 76 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.

76 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
63 kg44 · женщинаSCr 1,5 mg/dLCrCl → D = ? mg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 44 лет весит 63 kg, креатинин сыворотки 1,5 mg/dL (133 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза vancomycin составляет 1000 mg каждые 12 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении интервала дозу уменьшают пропорционально клиренсу креатинина. Найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

44 годы63 kgженщинаSCr = 1,5 mg/dL1000 mg q12hCrCl номинальные значения 100 mL/min
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: C · Increase the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting

Почему это ответ

During illness, the body needs more cortisol, so patients usually double their glucocorticoid dose as instructed. If they cannot keep tablets down, they need injectable hydrocortisone and urgent care.

Ответ

C · Increase the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting
2.Фармакология

Ответ: B · Он удваивается

Почему это ответ

Период полувыведения пропорционален Vd и обратно пропорционален клиренсу. Уменьшение клиренса вдвое удваивает период полувыведения, поэтому лекарство накапливается и дольше выходит на равновесное состояние.

Ответ

B · Он удваивается
3.Расчёт доз

Ответ: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Ответ

V = 0,3 mL

На этикетках в США теперь указывают mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Никогда не вводите эпинефрин 1 mg/mL в/в струйно.

4.Расчёт доз

Ответ: R = 7,5 mL/h

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Концентрация

40000/250 = 160 ед./mL

Скорость помпы

R = 1200/160 = 7,5 mL/h

Ответ

R = 7,5 mL/h
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 608 mcg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·76 = 532 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 532·0,8 = 425,6 mcg

Нагрузочная доза

LD = 425,6/(1·0,7) = 608 mcg

Ответ

LD = 608 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 476 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 44)·63/(72·1,5)·0,85 = 47,6 mL/min

Скорректированная доза

D = 1000·47,6/100 = 476 mg

Ответ

D = 476 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology