Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

A patient given haloperidol develops a sudden painful twisting of the neck and the eyes roll upward. Which drug is usually given?

  1. AAn anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
  2. BA second dose of haloperidol
  3. CNaloxone
  4. DDantrolene by mouth to relax the twisted neck muscles
2.ФармакологияСложная

При передозировке аспирина мочу можно подщелачивать натрия гидрокарбонатом. Почему это увеличивает выведение салицилатов?

  1. AГидрокарбонат связывает салицилат и инактивирует его
  2. BЩелочная моча увеличивает клубочковую фильтрацию
  3. CВ канальце ионизируется больше салицилата, поэтому меньше реабсорбируется
  4. DГидрокарбонат ускоряет метаболизм салицилата в печени до неактивных форм
3.Расчёт дозСредняя
20%w/vV = ? mL

Нужна доза 1000 mg из 20 % (w/v) раствора. В каком объёме V содержится эта доза?

1000 mg20% w/v
V = mL
4.Расчёт дозСложная
40 mg/1 mLV = ? mL

Ребёнку массой 16 kg назначено 10 mg/kg на дозу пероральной суспензии, содержащей 40 mg в 1 mL. Какой объём V вы дадите?

16 kg10 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 90 mg препарата tobramycin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 6 mg/L, а период полувыведения — 3 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 90 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,05 L/kg/h94 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 94 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 8 h. Клиренс теофиллина 0,05 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 15 mg/L?

CL = 0,05 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 194 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: A · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)

Почему это ответ

Acute dystonia is caused by dopamine blockade, which leaves acetylcholine activity relatively high. An IM or IV anticholinergic usually relieves it within minutes.

Ответ

A · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
2.Фармакология

Ответ: C · В канальце ионизируется больше салицилата, поэтому меньше реабсорбируется

Почему это ответ

Салицилат — слабая кислота. В щелочной моче большая его часть находится в ионизированной форме, которая «задерживается» в канальце и выводится. Это называют ионной ловушкой.

Ответ

C · В канальце ионизируется больше салицилата, поэтому меньше реабсорбируется
3.Расчёт доз

Ответ: V = 5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

20% = 200 mg/mL

Объём

V = 1000/200 = 5 mL

Ответ

V = 5 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V = 4 mL

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Доза по массе тела

10·16 = 160 mg

Объём

V = (160/40)·1 = 4 mL

Ответ

V = 4 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 3,466 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 90/6 = 15 L

Константа скорости

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,231·15 = 3,466 L/h

Ответ

CL = 3,466 L/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 705 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,05·94 = 4,7 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·4,7·8/(0,8·1) = 705 mg

Ответ

D = 705 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology