Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

A woman taking the combined pill should seek care urgently for which symptom?

  1. AA painful, swollen calf or sudden chest pain
  2. BMild breast tenderness in the first month
  3. CLight spotting between periods early on
  4. DSlight nausea in the first few weeks
2.ФармакологияСложная

У фермера, подвергшегося воздействию фосфорорганического пестицида, узкие зрачки, обильное слюноотделение, потливость, бронхиальная секреция и брадикардия. Каков механизм?

  1. AИзбыточное высвобождение норадреналина
  2. BБлокада ГАМК-A-рецепторов
  3. CИнгибирование ацетилхолинэстеразы
  4. DБлокада мускариновых рецепторов
3.Расчёт дозСредняя
5%5 mLm = ? mg

Сколько миллиграммов препарата m содержится в 5 mL 5 % (w/v) раствора?

5% w/v5 mL
m = mg
4.Расчёт дозСложная
40k ед.500 mL? mL/h1000 ед./h

Инфузия содержит 40000 единиц препарата в 500 mL. Назначено 1000 единиц в час. Какую скорость R вы установите на помпе, в mL/h?

40000 ед./500 mL1000 ед./h
R = mL/h
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
10100t (h)C (mg/L)1 h35 mg/L9 h15,9 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 35 mg/L через 1 h и 15,9 mg/L через 9 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 35 mg/L (1 h)C2 = 15,9 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
78 kg86 · женщинаSCr 1,9 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 86 лет весит 78 kg, креатинин сыворотки 1,9 mg/dL (168 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза levetiracetam составляет 1000 mg при клиренсе креатинина 100 mL/min, а доля fe = 0,66 препарата выводится почками в неизменённом виде. Используя долю дозы по Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальный CrCl), найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

86 годы78 kgженщинаSCr = 1,9 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl номинальные значения 100 mL/min
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: A · A painful, swollen calf or sudden chest pain

Почему это ответ

Combined hormonal contraception increases the risk of venous thromboembolism and, rarely, stroke. Leg pain or swelling, chest pain, breathlessness, severe headache or vision changes need urgent assessment.

Ответ

A · A painful, swollen calf or sudden chest pain
2.Фармакология

Ответ: C · Ингибирование ацетилхолинэстеразы

Почему это ответ

Фосфорорганические соединения ингибируют ацетилхолинэстеразу, поэтому ацетилхолин накапливается на мускариновых и никотиновых рецепторах. Атропин блокирует мускариновые эффекты, а пралидоксим может реактивировать фермент, если введён рано.

Ответ

C · Ингибирование ацетилхолинэстеразы
3.Расчёт доз

Ответ: m = 250 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

5% = 5 g/100 mL = 50 mg/mL

Масса препарата

m = 50·5 = 250 mg

Ответ

m = 250 mg
4.Расчёт доз

Ответ: R = 12,5 mL/h

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Концентрация

40000/500 = 80 ед./mL

Скорость помпы

R = 1000/80 = 12,5 mL/h

Ответ

R = 12,5 mL/h
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 7,028 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(35/15,9)/8 = 0,789/8 = 0,09863 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,09863 = 7,028 h

Ответ

t½ = 7,028 h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 513 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 86)·78/(72·1,9)·0,85 = 26,17 mL/min

Доля дозы (Деттли)

Q = 1 − 0,66·(1 − 26,17/100) = 0,5127

Скорректированная доза

D = 0,5127·1000 = 512,7 ≈ 513 mg

Ответ

D = 513 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology