Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Пациентам, принимающим метронидазол, обычно советуют избегать:

  1. AМолочных продуктов
  2. BСолнечного света
  3. CГрейпфрутового сока
  4. DАлкоголя
2.ФармакологияСложная

У новорождённых, получающих хлорамфеникол, может развиться «синдром серого ребёнка». Какова основная причина?

  1. AУ новорождённых хлорамфеникол превращается в витамин K
  2. BНоворождённые вырабатывают антитела к препарату
  3. CНезрелое глюкуронирование в печени приводит к накоплению препарата
  4. DПочки новорождённого слишком быстро выводят препарат, поэтому дозы выше
3.Расчёт дозСредняя
024681010 mL

Ребёнку массой 29 kg назначено 10 mg/kg препарата. Исходный раствор содержит 50 mg/mL. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

29 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 1600 единиц препарата, который выпускается в виде 10000 единиц/mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

1600 units10000 units/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)1 h35 mg/L17 h11,5 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 35 mg/L через 1 h и 11,5 mg/L через 17 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 35 mg/L (1 h)C2 = 11,5 mg/L (17 h)
t½ = h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,7 L/kg6 → 15 mg/LLD = ? mg93 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 93 kg уровень phenytoin равен 6 mg/L; цель — 15 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

93 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: D · Алкоголя

Почему это ответ

Метронидазол с алкоголем может вызвать дисульфирамоподобную реакцию с покраснением кожи, тошнотой и сердцебиением. Алкоголя избегают во время лечения и некоторое время после него.

Ответ

D · Алкоголя
2.Фармакология

Ответ: C · Незрелое глюкуронирование в печени приводит к накоплению препарата

Почему это ответ

У новорождённых низкая активность глюкуронилтрансферазы, поэтому хлорамфеникол не конъюгируется и накапливается. Высокие концентрации вызывают сосудистый коллапс с серым цветом кожи. Это показывает, как незрелость органов меняет фармакокинетику.

Ответ

C · Незрелое глюкуронирование в печени приводит к накоплению препарата
3.Расчёт доз

Ответ: V = 5,8 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Доза по массе тела

D = 10·29 = 290 mg

Объём

V = 290/50 = 5,8 mL

На шприце

На этом шприце 10 mL каждое малое деление равно 0,2 mL.

Ответ

V = 5,8 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,16 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Объём

V = 1600/10000 = 0,16 mL

На шприце

На этом шприце 1 mL каждое малое деление равно 0,01 mL.

Ответ

V = 0,16 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 9,964 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(35/11,5)/16 = 1,113/16 = 0,06956 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,06956 = 9,964 h

Ответ

t½ = 9,964 h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 636,8 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·93 = 65,1 L

Необходимый прирост

15 − 6 = 9 mg/L

Нагрузочная доза

LD = 65,1·9/(0,92·1) = 636,8 mg

Ответ

LD = 636,8 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology