1 สูตรและวิธีทำเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose) LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ R = CL·Css /(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว 1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง C = (R/CL)(1 − e−kt )
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ) วิธีการ แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½ เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt , LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต การคำนวณทางเภสัชกรรม
ความแรงเป็นเปอร์เซ็นต์ % w/v = g ต่อ 100 mL
ปริมาณในสารละลาย g = % × mL / 100
ความแรงแบบอัตราส่วน 1:X = 1 g ใน X mL; % = 100 / X
การผสมยาผงให้เป็นสารละลาย ปริมาตรสุดท้าย = ตัวทำละลาย + ปริมาตรของผง
ความเข้มข้น mg/mL = ยาในขวด / ปริมาตรสุดท้าย
แอลลิเกชัน ส่วนของ H = T − L, ส่วนของ L = H − T
น้ำหรือเบส 0% การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
ขนาดยาต่อวัน mg/วัน = mg/kg/วัน × น้ำหนัก (kg)
จำนวนครั้งที่ให้ยาต่อวัน จำนวน = 24 ชม. / ระยะห่างระหว่างการให้ยา (ชม.)
ปอนด์เป็นกิโลกรัม kg = lb / 2.2
ความเข้มข้นของสารน้ำ units/mL = units ในถุง / ปริมาตรถุง
อัตราของเครื่องปั๊ม mL/h = ขนาดยาต่อชั่วโมง / ความเข้มข้น
การหยดแบบปรับตามการตอบสนอง mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
ขนาดยาจากอัตราของเครื่องปั๊ม mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
หน่วย 1 mg = 1000 mcg 2 โจทย์ฝึก1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ปานกลาง
1 10 t (h) C (mg/L) C₀ = 8 mg/L t½ = 2 h C₀/2 แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยได้รับ tobramycin แบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (bolus) 150 mg ระดับยาที่คาดย้อนไปยังเวลาศูนย์คือ 8 mg/L และครึ่งชีวิตคือ 2 h จงหาค่าการกำจัด CL เป็น L/h
D = 150 mg C₀ = 8 mg/L t½ = 2 h
CL =
2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ยาก
t (h) C (mg/L) Css 28 h C = ? แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) การให้ vancomycin แบบหยดต่อเนื่องที่ 125 mg/h โดยไม่มีขนาดยาเริ่มต้น ค่าการกำจัดของผู้ป่วยคือ 5 L/h และครึ่งชีวิตคือ 10 h ระดับยา C หลังผ่านไป 28 h เป็นเท่าใด
R = 125 mg/h CL = 5 L/h t½ = 10 h t = 28 h
C =
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม ปานกลาง
สารละลายมีความแรงเป็นอัตราส่วน 1:10 000 คุณต้องการ 0.28 mg ดูดปริมาตรในกระบอกฉีดยา 10 mL: นั่นคือปริมาตร V เท่าใด
1:10 000 0.28 mg
V =
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม ยาก
ขวดบรรจุผง 1000 mg คุณเติมตัวทำละลาย 9.2 mL และผงเพิ่มปริมาตร 0.8 mL ขนาดยาที่สั่งคือ 360 mg ดูดยาตามขนาด: คุณให้ปริมาตร V เท่าใด
1000 mg 9.2 mL + 0.8 mL 360 mg
V =
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ปานกลาง
100 หน่วย 100 mL อินซูลินชนิดธรรมดา ? mL/h 64 kg 0.1 หน่วย/kg/h แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) สารละลายมีอินซูลินชนิดธรรมดา 100 ยูนิตใน 100 mL คำสั่งคือ 0.1 ยูนิต/kg/h สำหรับผู้ป่วยที่หนัก 64 kg หาอัตราปั๊ม R เป็น mL/h ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง
100 หน่วย/100 mL 0.1 หน่วย/kg/h 64 kg
R =
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ยาก
800 mg 500 mL dopamine ? mL/h 98 kg 2 mcg/kg/min แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ถุงหนึ่งมี dopamine 800 mg ใน 500 mL คำสั่งคือ 2 mcg/kg/min สำหรับผู้ป่วยที่หนัก 98 kg ต้องตั้งปั๊มที่อัตรา R เท่าใด ใน mL/h ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง
800 mg/500 mL 2 mcg/kg/min 98 kg
R =
7. เภสัชวิทยา ปานกลาง
A patient given haloperidol develops a sudden painful twisting of the neck and the eyes roll upward. Which drug is usually given?
A An anticholinergic such as benzatropine (benztropine) B Dantrolene by mouth to relax the twisted neck muscles C A second dose of haloperidol D Naloxone 8. เภสัชวิทยา ยาก
ในภาวะแอสไพรินเกินขนาดอาจทำให้ปัสสาวะเป็นด่างด้วยโซเดียมไบคาร์บอเนต เหตุใดจึงเพิ่มการขับซาลิไซเลต?
A ไบคาร์บอเนตจับซาลิไซเลตและทำให้ไม่ออกฤทธิ์ B ซาลิไซเลตแตกตัวเป็นไอออนมากขึ้นในท่อไต จึงถูกดูดซึมกลับน้อยลง C ไบคาร์บอเนตเร่งเมแทบอลิซึมของซาลิไซเลตในตับให้เป็นรูปที่ไม่ออกฤทธิ์ D ปัสสาวะที่เป็นด่างเพิ่มการกรองที่โกลเมอรูลัส 3 สารละลาย1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: CL = 6.498 L/h
ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าการกำจัด CL = 0.3466·18.75 = 6.498 L/h
2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: C = 21.41 mg/L
การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough ) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt ) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าคงที่อัตรา k = 0.693/10 = 0.06931 h⁻¹
ระดับยาหลังผ่านเวลาที่กำหนด C = 25·(1 − e−0.06931·28 ) = 21.41 mg/L
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: V = 2.8 mL
จากความแรงเป็นปริมาตร: แปลงความแรงเป็น mg ต่อ mL ก่อน เปอร์เซ็นต์ w/v คือกรัมต่อ 100 mL ดังนั้น x% = 10x mg/mL ความแรงเป็นอัตราส่วน 1:n คือ 1 g ใน n mL หลังการผสมยาผง ความเข้มข้นคือขนาดยาของผงหารด้วยปริมาตรสุดท้าย (ตัวทำละลาย + ปริมาตรผง) จากนั้น ปริมาตร = ขนาดยา/ความเข้มข้น
ความแรงใน mg/mL 1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: V = 3.6 mL
จากความแรงเป็นปริมาตร: แปลงความแรงเป็น mg ต่อ mL ก่อน เปอร์เซ็นต์ w/v คือกรัมต่อ 100 mL ดังนั้น x% = 10x mg/mL ความแรงเป็นอัตราส่วน 1:n คือ 1 g ใน n mL หลังการผสมยาผง ความเข้มข้นคือขนาดยาของผงหารด้วยปริมาตรสุดท้าย (ตัวทำละลาย + ปริมาตรผง) จากนั้น ปริมาตร = ขนาดยา/ความเข้มข้น
ปริมาตรสุดท้ายและความเข้มข้น 9.2 + 0.8 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: R = 6.4 mL/h
การให้ฮีพารินและอินซูลินทางหลอดเลือดดำต่อเนื่อง: ความเข้มข้น = ยูนิตในถุง/ปริมาตรถุง (ยูนิต/mL) อัตราปั๊ม (mL/h) = ยูนิตต่อชั่วโมง/ความเข้มข้น และยูนิตต่อชั่วโมง = mL/h × ความเข้มข้น สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก ยูนิต/h = ยูนิต/kg/h × น้ำหนักก่อน ปริมาตรยาฉีดเข้าหลอดเลือดครั้งเดียว (bolus) = ยูนิตที่ต้องการ/ความแรงของขวดยา ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: R = 7.4 mL/h
การปรับขนาดยาหยดทางหลอดเลือดดำ: ก่อนอื่นหาความเข้มข้นเป็น mcg/mL (mg × 1000/mL) สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก mcg/min = mcg/kg/min × น้ำหนัก จากนั้น mL/h = mcg/min × 60/ความเข้มข้น เมื่อคำนวณย้อนกลับ mcg/kg/min = mL/h × ความเข้มข้น/(60 × น้ำหนัก) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ความเข้มข้น 800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
ขนาดยาต่อนาทีและต่อชั่วโมง 2·98 = 196 mcg/min
196·60 = 11760 mcg/h
อัตราของเครื่องปั๊ม R = 11760/1600 = 7.35 ≈ 7.4 mL/h
7. เภสัชวิทยา
คำตอบ: A · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ Acute dystonia is caused by dopamine blockade, which leaves acetylcholine activity relatively high. An IM or IV anticholinergic usually relieves it within minutes.
A · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
8. เภสัชวิทยา
คำตอบ: B · ซาลิไซเลตแตกตัวเป็นไอออนมากขึ้นในท่อไต จึงถูกดูดซึมกลับน้อยลง
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ ซาลิไซเลตเป็นกรดอ่อน ในปัสสาวะที่เป็นด่าง ส่วนที่แตกตัวเป็นไอออนมากขึ้นจะ "ติดกับ" อยู่ในท่อไตและถูกขับออก เรียกว่า ion trapping
B · ซาลิไซเลตแตกตัวเป็นไอออนมากขึ้นในท่อไต จึงถูกดูดซึมกลับน้อยลง