1 สูตรและวิธีทำเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose) LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ R = CL·Css /(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว 1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง C = (R/CL)(1 − e−kt )
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)
วิธีการ แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½ เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt , LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต การคำนวณทางเภสัชกรรม
ความแรงเป็นเปอร์เซ็นต์ % w/v = g ต่อ 100 mL
ปริมาณในสารละลาย g = % × mL / 100
ความแรงแบบอัตราส่วน 1:X = 1 g ใน X mL; % = 100 / X
การผสมยาผงให้เป็นสารละลาย ปริมาตรสุดท้าย = ตัวทำละลาย + ปริมาตรของผง
ความเข้มข้น mg/mL = ยาในขวด / ปริมาตรสุดท้าย
แอลลิเกชัน ส่วนของ H = T − L, ส่วนของ L = H − T
น้ำหรือเบส 0%
การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
ขนาดยาต่อวัน mg/วัน = mg/kg/วัน × น้ำหนัก (kg)
จำนวนครั้งที่ให้ยาต่อวัน จำนวน = 24 ชม. / ระยะห่างระหว่างการให้ยา (ชม.)
ปอนด์เป็นกิโลกรัม kg = lb / 2.2
ความเข้มข้นของสารน้ำ units/mL = units ในถุง / ปริมาตรถุง
อัตราของเครื่องปั๊ม mL/h = ขนาดยาต่อชั่วโมง / ความเข้มข้น
การหยดแบบปรับตามการตอบสนอง mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
ขนาดยาจากอัตราของเครื่องปั๊ม mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
หน่วย 1 mg = 1000 mcg
2 โจทย์ฝึก1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ปานกลาง
10 100 t (h) C (mg/L) 2 h 40 mg/L 12 h 18.5 mg/L แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) หลังให้ยาทางหลอดเลือดดำ vancomycin ระดับยาคือ 40 mg/L ที่ 2 h และ 18.5 mg/L ที่ 12 h สมมติการกำจัดแบบอันดับหนึ่ง จงหาค่าคงที่อัตราการกำจัด k
C1 = 40 mg/L (2 h) C2 = 18.5 mg/L (12 h)
k = h⁻¹
2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ยาก
Vd = 0.5 L/kg 7.2 → 12 mg/L LD = ? mg 54 kg · S = 0.8 · F = 1 แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยหนัก 54 kg มีระดับ theophylline 7.2 mg/L เป้าหมายคือ 12 mg/L ยาให้ทางหลอดเลือดดำเป็น aminophylline (S = 0.8) และปริมาตรการกระจายตัวคือ 0.5 L/kg ขนาดยาเริ่มต้นเพิ่มเติม LD เท่าใดที่ทำให้ระดับยาถึงเป้าหมาย
54 kg Vd = 0.5 L/kg C = 7.2 → 12 mg/L S = 0.8
LD = mg
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม ปานกลาง
0 0.1 0.2 0.3 0.4 0.5 0.6 0.7 0.8 0.9 1 1 mL สารละลายมีความแรงเป็นอัตราส่วน 1:1000 คุณต้องการ 0.45 mg ดูดปริมาตรในกระบอกฉีดยา 1 mL: นั่นคือปริมาตร V เท่าใด
1:1000 0.45 mg
V = mL
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม ยาก
20% 50 g + 0% เบส ? g 10% zinc oxide แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) คุณมีขี้ผึ้ง zinc oxide 20% 50 g ต้องเติมเบสขี้ผึ้งธรรมดา (0%) กี่กรัม m จึงได้ขี้ผึ้ง 10% ปัดเป็นกรัมจำนวนเต็มที่ใกล้ที่สุด
50 g · 20% 0% 10%
m = g
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ปานกลาง
heparin 1 000 หน่วย/mL 80 หน่วย/kg · 89 kg → V = ? mL
แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) โปรโตคอลฝึกกำหนดให้ฉีดฮีพารินเข้าหลอดเลือดครั้งเดียว 80 ยูนิต/kg สำหรับผู้ป่วยที่หนัก 89 kg ขวดยามี 1 000 ยูนิต/mL ต้องดูดยาปริมาตร V เท่าใด ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง
80 หน่วย/kg 89 kg 1 000 หน่วย/mL
V = mL
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ยาก
400 mg 250 mL dopamine 33 mL/h 68 kg ? mcg/kg/min แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) สารละลาย dopamine 400 mg ใน 250 mL ไหลด้วยอัตรา 33 mL/h ผู้ป่วยหนัก 68 kg ผู้ป่วยได้รับขนาดยา D เท่าใดใน mcg/kg/min ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง
400 mg/250 mL 33 mL/h 68 kg
D = mcg/kg/min
7. เภสัชวิทยา ปานกลาง
How should a topical corticosteroid cream usually be applied?
A Under a tight plastic dressing every night without advice B As a thin layer to the affected area only, as directed C As a thick layer over the whole body D On broken, infected skin to speed healing 8. เภสัชวิทยา ยาก
การกำจัดอันดับศูนย์ (zero-order) ดังที่พบกับแอลกอฮอล์ในปริมาณปกติ หมายความว่า:
A ปริมาณคงที่ถูกกำจัดต่อหน่วยเวลา B ครึ่งชีวิตคงที่ไม่ว่าระดับยาจะเป็นเท่าใด C การกำจัดหยุดที่ความเข้มข้นสูง D สัดส่วนคงที่ถูกกำจัดต่อหน่วยเวลา
3 สารละลาย1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: k = 0.07711 h⁻¹
ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าคงที่อัตราการกำจัด k = ln(40/18.5)/10 = 0.7711/10 = 0.07711 h⁻¹
2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: LD = 162 mg
การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough ) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt ) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose) LD = 27·4.8/(0.8·1) = 162 mg
ในทางปฏิบัติปัดขนาดยาเป็นปริมาณที่สะดวก
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: V = 0.45 mL
จากความแรงเป็นปริมาตร: แปลงความแรงเป็น mg ต่อ mL ก่อน เปอร์เซ็นต์ w/v คือกรัมต่อ 100 mL ดังนั้น x% = 10x mg/mL ความแรงเป็นอัตราส่วน 1:n คือ 1 g ใน n mL หลังการผสมยาผง ความเข้มข้นคือขนาดยาของผงหารด้วยปริมาตรสุดท้าย (ตัวทำละลาย + ปริมาตรผง) จากนั้น ปริมาตร = ขนาดยา/ความเข้มข้น
ความแรงใน mg/mL 1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: m = 50 g
วิธีไขว้ (alligation): เพื่อผสมความแรงสูง H กับความแรงต่ำ L ให้ได้ความแรงเป้าหมาย T ให้ใช้ H จำนวน (T − L) ส่วน และ L จำนวน (H − T) ส่วน ส่วนต่างๆ ไขว้กัน: แต่ละตัวได้ระยะจากเป้าหมายไปยังอีกตัวหนึ่ง น้ำหรือเบสธรรมดานับเป็น 0% ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ส่วนตามวิธีไขว้ 20%: 10 − 0 = 10 ส่วน
0%: 20 − 10 = 10 ส่วน
ตรวจสอบ: 50 g + 50 g = 100 g ของขี้ผึ้ง 10%
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: V = 7.1 mL
การให้ฮีพารินและอินซูลินทางหลอดเลือดดำต่อเนื่อง: ความเข้มข้น = ยูนิตในถุง/ปริมาตรถุง (ยูนิต/mL) อัตราปั๊ม (mL/h) = ยูนิตต่อชั่วโมง/ความเข้มข้น และยูนิตต่อชั่วโมง = mL/h × ความเข้มข้น สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก ยูนิต/h = ยูนิต/kg/h × น้ำหนักก่อน ปริมาตรยาฉีดเข้าหลอดเลือดครั้งเดียว (bolus) = ยูนิตที่ต้องการ/ความแรงของขวดยา ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ปริมาตร V = 7120/1000 = 7.12 ≈ 7.1 mL
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: D = 12.9 mcg/kg/min
การปรับขนาดยาหยดทางหลอดเลือดดำ: ก่อนอื่นหาความเข้มข้นเป็น mcg/mL (mg × 1000/mL) สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก mcg/min = mcg/kg/min × น้ำหนัก จากนั้น mL/h = mcg/min × 60/ความเข้มข้น เมื่อคำนวณย้อนกลับ mcg/kg/min = mL/h × ความเข้มข้น/(60 × น้ำหนัก) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ความเข้มข้น 400 000/250 = 1600 mcg/mL
ไมโครกรัมต่อนาที 33·1600 = 52800 mcg/h
52800/60 = 880 mcg/min
ต่อกิโลกรัม D = 880/68 = 12.94 ≈ 12.9 mcg/kg/min
7. เภสัชวิทยา
คำตอบ: B · As a thin layer to the affected area only, as directed
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ Thin application to affected skin limits systemic absorption and skin atrophy. Occlusive dressings increase absorption and are used only when prescribed.
B · As a thin layer to the affected area only, as directed
8. เภสัชวิทยา
คำตอบ: A · ปริมาณคงที่ถูกกำจัดต่อหน่วยเวลา
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ เมื่อเอนไซม์ที่เมแทบอไลต์อิ่มตัว จะมีปริมาณคงที่ถูกกำจัดต่อชั่วโมงโดยไม่ขึ้นกับความเข้มข้น ครึ่งชีวิตจึงยาวขึ้นเมื่อระดับสูงขึ้น เฟนิโทอินและแอสไพรินขนาดสูงอาจทำงานแบบเดียวกัน
A · ปริมาณคงที่ถูกกำจัดต่อหน่วยเวลา