1 สูตรและวิธีทำเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose) LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ R = CL·Css /(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว 1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง C = (R/CL)(1 − e−kt )
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ) วิธีการ แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½ เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt , LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต การคำนวณทางเภสัชกรรม
ความแรงเป็นเปอร์เซ็นต์ % w/v = g ต่อ 100 mL
ปริมาณในสารละลาย g = % × mL / 100
ความแรงแบบอัตราส่วน 1:X = 1 g ใน X mL; % = 100 / X
การผสมยาผงให้เป็นสารละลาย ปริมาตรสุดท้าย = ตัวทำละลาย + ปริมาตรของผง
ความเข้มข้น mg/mL = ยาในขวด / ปริมาตรสุดท้าย
แอลลิเกชัน ส่วนของ H = T − L, ส่วนของ L = H − T
น้ำหรือเบส 0% การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
ขนาดยาต่อวัน mg/วัน = mg/kg/วัน × น้ำหนัก (kg)
จำนวนครั้งที่ให้ยาต่อวัน จำนวน = 24 ชม. / ระยะห่างระหว่างการให้ยา (ชม.)
ปอนด์เป็นกิโลกรัม kg = lb / 2.2
ความเข้มข้นของสารน้ำ units/mL = units ในถุง / ปริมาตรถุง
อัตราของเครื่องปั๊ม mL/h = ขนาดยาต่อชั่วโมง / ความเข้มข้น
การหยดแบบปรับตามการตอบสนอง mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
ขนาดยาจากอัตราของเครื่องปั๊ม mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
หน่วย 1 mg = 1000 mcg 2 โจทย์ฝึก1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ปานกลาง
1 10 t (h) C (mg/L) C₀ = 7 mg/L t½ = 3 h C₀/2 แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยได้รับ gentamicin แบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (bolus) 120 mg ระดับยาที่คาดย้อนไปยังเวลาศูนย์คือ 7 mg/L และครึ่งชีวิตคือ 3 h จงหาค่าการกำจัด CL เป็น L/h
D = 120 mg C₀ = 7 mg/L t½ = 3 h
CL =
2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ยาก
V Css,avg = ? 300 mg · q12h CL = 0.045 L/kg/h 81 kg · S = 1 · F = 1 แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยหนัก 81 kg รับประทานธีโอฟิลลีน (F = 1) ทุก 12 h ค่าการกำจัดคือ 0.045 L/kg/h ขนาดยาแต่ละครั้งคือ theophylline 300 mg จงหาระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg
CL = 0.045 L/kg/h τ = 12 h S = 1 F = 1 81 kg D = 300 mg
Css,avg =
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม ปานกลาง
oxacillin 2 g เติมน้ำปราศจากเชื้อ 11.5 mL ปริมาตรผงยา: 1 mL ? mg/mL แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ขวดยามี oxacillin 2000 mg เป็นผง ฉลากฝึกระบุให้เติมน้ำปราศจากเชื้อ 11.5 mL ผงยาเพิ่มปริมาตร 1 mL ความเข้มข้น C เป็น mg/mL หลังเตรียมเป็นสารละลายคือเท่าใด
2000 mg 11.5 mL +1 mL
C =
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม ยาก
5% 200 g + 1% coal tar ? g 3% coal tar แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) คุณมีขี้ผึ้ง coal tar 5% 200 g ต้องเติมขี้ผึ้ง coal tar 1% กี่กรัม m จึงได้ขี้ผึ้ง 3% ปัดเป็นกรัมจำนวนเต็มที่ใกล้ที่สุด
200 g · 5% 1% 3%
m =
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ปานกลาง
100 หน่วย 250 mL อินซูลินชนิดธรรมดา 4 mL/h ? หน่วย/h แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) สารละลายอินซูลินชนิดธรรมดา 100 ยูนิตใน 250 mL ไหลด้วยอัตรา 4 mL/h ผู้ป่วยได้รับกี่ยูนิตต่อชั่วโมง D
100 หน่วย/250 mL 4 mL/h
D =
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ยาก
800 mg 500 mL dopamine ? mL/h 65 kg 4 mcg/kg/min แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ถุงหนึ่งมี dopamine 800 mg ใน 500 mL คำสั่งคือ 4 mcg/kg/min สำหรับผู้ป่วยที่หนัก 65 kg ต้องตั้งปั๊มที่อัตรา R เท่าใด ใน mL/h ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง
800 mg/500 mL 4 mcg/kg/min 65 kg
R =
7. เภสัชวิทยา ปานกลาง
ไกลเซอริลไตรไนเตรต (GTN) บรรเทาอาการเจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือด (angina) ได้อย่างไร?
A ปล่อยไนตริกออกไซด์ซึ่งขยายหลอดเลือดดำเป็นหลักและลดภาระงานของหัวใจ B ละลายลิ่มเลือดในหลอดเลือดหัวใจ C เพิ่มแรงบีบตัวของหัวใจเพื่อให้หัวใจสูบฉีดเลือดได้มีประสิทธิภาพขึ้น D ปิดกั้นตัวรับเบต้า-1 และทำให้หัวใจเต้นช้า 8. เภสัชวิทยา ยาก
เกษตรกรที่สัมผัสยาฆ่าแมลงกลุ่มออร์กาโนฟอสเฟตมีรูม่านตาเล็ก น้ำลายออกมาก เหงื่อออก สารคัดหลั่งในหลอดลม และหัวใจเต้นช้า กลไกคืออะไร?
A การปิดกั้นตัวรับมัสคารินิก B การหลั่งนอร์อะดรีนาลีนมากเกินไป C การปิดกั้นตัวรับ GABA-A D การยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส 3 สารละลาย1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: CL = 3.961 L/h
ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าการกำจัด CL = 0.231·17.14 = 3.961 L/h
2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: Css,avg = 6.859 mg/L
การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough ) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt ) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าการกำจัด CL = 0.045·81 = 3.645 L/h
ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(3.645·12) = 6.859 mg/L
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: C = 160 mg/mL
การเตรียมยาผงเป็นสารละลาย: ผงยาใช้พื้นที่ ดังนั้นปริมาตรสุดท้ายคือตัวทำละลายบวกปริมาตรของผงยา ความเข้มข้น = ยาในขวด/ปริมาตรสุดท้าย และปริมาตรที่ต้องให้ = ขนาดยา/ความเข้มข้น บนฉลากที่มีหลายความแรง ให้ใช้ความเข้มข้นที่ตรงกับปริมาณตัวทำละลายที่เติมจริง ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ความเข้มข้น C = 2000/12.5 = 160 mg/mL
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: m = 200 g
วิธีไขว้ (alligation): เพื่อผสมความแรงสูง H กับความแรงต่ำ L ให้ได้ความแรงเป้าหมาย T ให้ใช้ H จำนวน (T − L) ส่วน และ L จำนวน (H − T) ส่วน ส่วนต่างๆ ไขว้กัน: แต่ละตัวได้ระยะจากเป้าหมายไปยังอีกตัวหนึ่ง น้ำหรือเบสธรรมดานับเป็น 0% ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ส่วนตามวิธีไขว้ 5%: 3 − 1 = 2 ส่วน
1%: 5 − 3 = 2 ส่วน
ตรวจสอบ: 200 g + 200 g = 400 g ของขี้ผึ้ง 3%
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: D = 1.6 หน่วย/h
การให้ฮีพารินและอินซูลินทางหลอดเลือดดำต่อเนื่อง: ความเข้มข้น = ยูนิตในถุง/ปริมาตรถุง (ยูนิต/mL) อัตราปั๊ม (mL/h) = ยูนิตต่อชั่วโมง/ความเข้มข้น และยูนิตต่อชั่วโมง = mL/h × ความเข้มข้น สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก ยูนิต/h = ยูนิต/kg/h × น้ำหนักก่อน ปริมาตรยาฉีดเข้าหลอดเลือดครั้งเดียว (bolus) = ยูนิตที่ต้องการ/ความแรงของขวดยา ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: R = 9.8 mL/h
การปรับขนาดยาหยดทางหลอดเลือดดำ: ก่อนอื่นหาความเข้มข้นเป็น mcg/mL (mg × 1000/mL) สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก mcg/min = mcg/kg/min × น้ำหนัก จากนั้น mL/h = mcg/min × 60/ความเข้มข้น เมื่อคำนวณย้อนกลับ mcg/kg/min = mL/h × ความเข้มข้น/(60 × น้ำหนัก) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ความเข้มข้น 800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
ขนาดยาต่อนาทีและต่อชั่วโมง 4·65 = 260 mcg/min
260·60 = 15600 mcg/h
อัตราของเครื่องปั๊ม R = 15600/1600 = 9.75 ≈ 9.8 mL/h
7. เภสัชวิทยา
คำตอบ: A · ปล่อยไนตริกออกไซด์ซึ่งขยายหลอดเลือดดำเป็นหลักและลดภาระงานของหัวใจ
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ GTN ถูกเปลี่ยนเป็นไนตริกออกไซด์ ซึ่งทำให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดคลายตัวผ่าน cGMP การขยายหลอดเลือดดำลดพรีโหลด หัวใจทำงานน้อยลงและต้องการออกซิเจนน้อยลง
A · ปล่อยไนตริกออกไซด์ซึ่งขยายหลอดเลือดดำเป็นหลักและลดภาระงานของหัวใจ
8. เภสัชวิทยา
คำตอบ: D · การยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ ออร์กาโนฟอสเฟตยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส อะเซทิลโคลีนจึงสะสมที่ตัวรับมัสคารินิกและนิโคตินิก อะโทรพีนปิดกั้นผลมัสคารินิก และพราลิดอกซีมอาจกระตุ้นเอนไซม์กลับมาได้หากให้เร็ว
D · การยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส