เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก: ชุดสรุปเร่งรัด

สรุปสูตร ขั้นตอนวิธีทำที่สำคัญของทุกหัวข้อ และโจทย์ฝึก 8 ข้อ พร้อมเฉลยละเอียดไว้ท้ายเล่ม

โจทย์ใหม่กลับไปที่รายวิชา

ในหน้าต่างพิมพ์ ให้เลือก “บันทึกเป็น PDF” เพื่อเก็บสำเนาไว้ในอุปกรณ์ของคุณ

1สูตรและวิธีทำ

เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า
k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ
R = CL·Css/(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว
1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง
C = (R/CL)(1 − e−kt)
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต
ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)

วิธีการ

  1. แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½
  2. เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก
  3. เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k
  4. สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง
  5. ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต

การคำนวณทางเภสัชกรรม

ความแรงเป็นเปอร์เซ็นต์
% w/v = g ต่อ 100 mL
ปริมาณในสารละลาย
g = % × mL / 100
ความแรงแบบอัตราส่วน
1:X = 1 g ใน X mL; % = 100 / X
การผสมยาผงให้เป็นสารละลาย
ปริมาตรสุดท้าย = ตัวทำละลาย + ปริมาตรของผง
ความเข้มข้น
mg/mL = ยาในขวด / ปริมาตรสุดท้าย
แอลลิเกชัน
ส่วนของ H = T − L, ส่วนของ L = H − T
น้ำหรือเบส
0%

การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต

ขนาดยาต่อวัน
mg/วัน = mg/kg/วัน × น้ำหนัก (kg)
จำนวนครั้งที่ให้ยาต่อวัน
จำนวน = 24 ชม. / ระยะห่างระหว่างการให้ยา (ชม.)
ปอนด์เป็นกิโลกรัม
kg = lb / 2.2
ความเข้มข้นของสารน้ำ
units/mL = units ในถุง / ปริมาตรถุง
อัตราของเครื่องปั๊ม
mL/h = ขนาดยาต่อชั่วโมง / ความเข้มข้น
การหยดแบบปรับตามการตอบสนอง
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
ขนาดยาจากอัตราของเครื่องปั๊ม
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
หน่วย
1 mg = 1000 mcg

2โจทย์ฝึก

1.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกปานกลาง
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L3 h4.6 mg/L

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) หลังให้ยาทางหลอดเลือดดำ gentamicin ระดับยาคือ 8 mg/L ที่ 1 h และ 4.6 mg/L ที่ 3 h สมมติการกำจัดแบบอันดับหนึ่ง จงหาครึ่งชีวิต t½

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 4.6 mg/L (3 h)
t½ = h
2.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกยาก
86 kg48 · ชายSCr 3.1 mg/dLCrCl → D = ? mg

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ชาย อายุ 48 ปี หนัก 86 kg มีครีเอตินินในซีรัม 3.1 mg/dL (274 µmol/L) จงประมาณค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ด้วยสูตร Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − อายุ) × น้ำหนัก (kg)/(72 × SCr เป็น mg/dL) และ × 0.85 สำหรับผู้หญิง ขนาดยา levetiracetam ปกติคือ 1000 mg ทุก 12 h สำหรับค่าการกำจัดครีเอตินิน 100 mL/min เมื่อคงช่วงห่างไว้ ขนาดยาจะลดลงตามสัดส่วนของค่าการกำจัดครีเอตินิน จงหาขนาดยาที่ปรับแล้ว D ปัดเป็นจำนวนเต็มที่ใกล้ที่สุด

48 ปี86 kgชายSCr = 3.1 mg/dL1000 mg q12hCrCl ปกติ 100 mL/min
D = mg
3.การคำนวณทางเภสัชกรรมปานกลาง
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

สารละลายมีความแรงเป็นอัตราส่วน 1:1000 คุณต้องการ 0.28 mg ดูดปริมาตรในกระบอกฉีดยา 1 mL: นั่นคือปริมาตร V เท่าใด

1:10000.28 mg
V = mL
4.การคำนวณทางเภสัชกรรมยาก
0123455 mL

ขวดบรรจุผง 2000 mg คุณเติมตัวทำละลาย 4.4 mL และผงเพิ่มปริมาตร 0.6 mL ขนาดยาที่สั่งคือ 1480 mg ดูดยาตามขนาด: คุณให้ปริมาตร V เท่าใด

2000 mg4.4 mL + 0.6 mL1480 mg
V = mL
5.การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤตปานกลาง
20 000 หน่วย500 mLheparin? mL/h75 kg14 หน่วย/kg/h

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ถุงหนึ่งมีฮีพาริน 20 000 ยูนิตใน 500 mL คำสั่งคือ 14 ยูนิต/kg/h สำหรับผู้ป่วยที่หนัก 75 kg ต้องตั้งปั๊มที่อัตรา R เท่าใด ใน mL/h ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง

20 000 หน่วย/500 mL14 หน่วย/kg/h75 kg
R = mL/h
6.การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤตยาก
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h75 kg10 mcg/min

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยหนัก 75 kg มีคำสั่งยา nitroglycerin ที่ 10 mcg/min ถุงมี 25 mg ใน 250 mL หาอัตราปั๊ม R เป็น mL/h ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง

25 mg/250 mL10 mcg/min75 kg
R = mL/h
7.เภสัชวิทยาปานกลาง

มาโครไลด์ เช่น คลาริโทรไมซิน ออกฤทธิ์โดย:

  1. Aยับยั้ง DNA gyrase
  2. Bยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์
  3. Cปิดกั้นการสังเคราะห์กรดโฟลิก
  4. Dจับกับหน่วยย่อยไรโบโซม 50S เพื่อยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน
8.เภสัชวิทยายาก

A patient with an epidural infusion of local anaesthetic becomes hypotensive. What is the most likely mechanism?

  1. AThe local anaesthetic causes a severe allergic reaction
  2. BBlockade of sympathetic nerves causes vasodilation
  3. CThe drug increases urine output and causes dehydration
  4. DThe epidural catheter has caused heavy bleeding

3สารละลาย

1.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: t½ = 2.505 h

ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ค่าคงที่อัตราการกำจัด

k = ln(8/4.6)/2 = 0.5534/2 = 0.2767 h⁻¹

ครึ่งชีวิต

t½ = 0.693/0.2767 = 2.505 h

คำตอบ

t½ = 2.505 h
2.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: D = 354 mg

การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ค่าการกำจัดครีเอตินิน (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 48)·86/(72·3.1) = 35.45 mL/min

ขนาดยาที่ปรับแล้ว

D = 1000·35.45/100 = 354.5 ≈ 354 mg

คำตอบ

D = 354 mg

ในทางปฏิบัติปัดขนาดยาเป็นปริมาณที่สะดวกและตรวจสอบกับข้อมูลผลิตภัณฑ์

3.การคำนวณทางเภสัชกรรม

คำตอบ: V = 0.28 mL

จากความแรงเป็นปริมาตร: แปลงความแรงเป็น mg ต่อ mL ก่อน เปอร์เซ็นต์ w/v คือกรัมต่อ 100 mL ดังนั้น x% = 10x mg/mL ความแรงเป็นอัตราส่วน 1:n คือ 1 g ใน n mL หลังการผสมยาผง ความเข้มข้นคือขนาดยาของผงหารด้วยปริมาตรสุดท้าย (ตัวทำละลาย + ปริมาตรผง) จากนั้น ปริมาตร = ขนาดยา/ความเข้มข้น

ความแรงใน mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

ปริมาตร

V = 0.28/1 = 0.28 mL

คำตอบ

V = 0.28 mL
4.การคำนวณทางเภสัชกรรม

คำตอบ: V = 3.7 mL

จากความแรงเป็นปริมาตร: แปลงความแรงเป็น mg ต่อ mL ก่อน เปอร์เซ็นต์ w/v คือกรัมต่อ 100 mL ดังนั้น x% = 10x mg/mL ความแรงเป็นอัตราส่วน 1:n คือ 1 g ใน n mL หลังการผสมยาผง ความเข้มข้นคือขนาดยาของผงหารด้วยปริมาตรสุดท้าย (ตัวทำละลาย + ปริมาตรผง) จากนั้น ปริมาตร = ขนาดยา/ความเข้มข้น

ปริมาตรสุดท้ายและความเข้มข้น

4.4 + 0.6 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

ปริมาตร

V = 1480/400 = 3.7 mL

คำตอบ

V = 3.7 mL
5.การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต

คำตอบ: R = 26.3 mL/h

การให้ฮีพารินและอินซูลินทางหลอดเลือดดำต่อเนื่อง: ความเข้มข้น = ยูนิตในถุง/ปริมาตรถุง (ยูนิต/mL) อัตราปั๊ม (mL/h) = ยูนิตต่อชั่วโมง/ความเข้มข้น และยูนิตต่อชั่วโมง = mL/h × ความเข้มข้น สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก ยูนิต/h = ยูนิต/kg/h × น้ำหนักก่อน ปริมาตรยาฉีดเข้าหลอดเลือดครั้งเดียว (bolus) = ยูนิตที่ต้องการ/ความแรงของขวดยา ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ยูนิตต่อชั่วโมง

14·75 = 1 050 หน่วย/h

ความเข้มข้น

20 000/500 = 40 หน่วย/mL

อัตราของเครื่องปั๊ม

R = 1050/40 = 26.25 ≈ 26.3 mL/h

คำตอบ

R = 26.3 mL/h
6.การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต

คำตอบ: R = 6 mL/h

การปรับขนาดยาหยดทางหลอดเลือดดำ: ก่อนอื่นหาความเข้มข้นเป็น mcg/mL (mg × 1000/mL) สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก mcg/min = mcg/kg/min × น้ำหนัก จากนั้น mL/h = mcg/min × 60/ความเข้มข้น เมื่อคำนวณย้อนกลับ mcg/kg/min = mL/h × ความเข้มข้น/(60 × น้ำหนัก) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ความเข้มข้น

25 000/250 = 100 mcg/mL

ขนาดยาต่อชั่วโมง

คำสั่งคิดต่อนาทีสำหรับผู้ป่วยทั้งตัว จึงไม่ต้องใช้น้ำหนัก

10·60 = 600 mcg/h

อัตราของเครื่องปั๊ม

R = 600/100 = 6 mL/h

คำตอบ

R = 6 mL/h
7.เภสัชวิทยา

คำตอบ: D · จับกับหน่วยย่อยไรโบโซม 50S เพื่อยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

มาโครไลด์จับกับหน่วยย่อย 50S ของไรโบโซมแบคทีเรียและปิดกั้นการสังเคราะห์โปรตีน ฟลูออโรควิโนโลนยับยั้ง DNA gyrase และเบต้า-แลกแทมยับยั้งผนังเซลล์

คำตอบ

D · จับกับหน่วยย่อยไรโบโซม 50S เพื่อยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน
8.เภสัชวิทยา

คำตอบ: B · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

Epidural local anaesthetics block sympathetic fibres as well as sensory nerves. This dilates blood vessels and lowers blood pressure, so fluids, position changes or vasopressors may be needed.

คำตอบ

B · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics