เภสัชวิทยา: ชุดสรุปเร่งรัด

สรุปสูตร ขั้นตอนวิธีทำที่สำคัญของทุกหัวข้อ และโจทย์ฝึก 6 ข้อ พร้อมเฉลยละเอียดไว้ท้ายเล่ม

โจทย์ใหม่กลับไปที่รายวิชา

ในหน้าต่างพิมพ์ ให้เลือก “บันทึกเป็น PDF” เพื่อเก็บสำเนาไว้ในอุปกรณ์ของคุณ

1สูตรและวิธีทำ

การคำนวณขนาดยา

ขนาดยาจากความแรง
ปริมาตร = ขนาดยา / ความแรง
ขนาดยาตามน้ำหนักตัว
ขนาดยา = mg/kg × น้ำหนักตัว
ยาเม็ด
จำนวน = ขนาดยา / ความแรงของยาเม็ด
หน่วย
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

วิธีการ

  1. แปลงขนาดยาที่สั่งและความแรงของสต็อกเป็นหน่วยเดียวกัน
  2. ใช้ ที่ต้องการ หารด้วย ที่มี คูณปริมาณ: (D/H) × Q
  3. สำหรับขนาดยาตามน้ำหนักตัว ให้คูณด้วยน้ำหนักเป็น kg ก่อน แล้วหารขนาดยาต่อวันด้วยจำนวนครั้งที่ให้ยา
  4. ประมาณคำตอบก่อนและตรวจสอบว่าสมเหตุสมผล

เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า
k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ
R = CL·Css/(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว
1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง
C = (R/CL)(1 − e−kt)
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต
ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)

วิธีการ

  1. แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½
  2. เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก
  3. เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k
  4. สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง
  5. ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต

2โจทย์ฝึก

1.เภสัชวิทยาปานกลาง

How should a patient take oral alendronate?

  1. AWith plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
  2. BCrushed into yoghurt with calcium supplements
  3. CWith milk at bedtime, then lying down straight away to aid absorption
  4. DWith breakfast and coffee to protect the stomach
2.เภสัชวิทยายาก

โคเดอีนถูกเปลี่ยนเป็นมอร์ฟีนโดย CYP2D6 จะเกิดอะไรขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นผู้เมแทบอไลต์เร็วมาก (ultra-rapid metaboliser) ของ CYP2D6?

  1. Aโคเดอีนแทบไม่ช่วยบรรเทาปวดเลย เพราะเกิดมอร์ฟีนเพียงเล็กน้อย
  2. Bสร้างมอร์ฟีนมากขึ้น เพิ่มความเสี่ยงของภาวะเป็นพิษจากโอปิออยด์
  3. Cโคเดอีนถูกขับทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง
  4. Dโคเดอีนถูกเปลี่ยนเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์เท่านั้น
3.การคำนวณขนาดยาปานกลาง
024681010 mL

เด็กน้ำหนัก 18 kg ได้รับสั่งยา 5 mg/kg สารละลายสต็อกมี 10 mg/mL ดูดยาตามขนาด: คุณให้ปริมาตร V เท่าใด

18 kg5 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.การคำนวณขนาดยายาก
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

ขนาดยาที่สั่งคือ 3050 หน่วยของยาที่มาเป็น 5000 หน่วย/mL ดูดยาตามขนาดในกระบอกฉีดยา 1 mL: คุณให้ปริมาตร V เท่าใด

3050 units5000 units/mL
V = mL
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกปานกลาง
0.1110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L6 h1.1 mg/L

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) หลังให้ยาทางหลอดเลือดดำ tobramycin ระดับยาคือ 6 mg/L ที่ 1 h และ 1.1 mg/L ที่ 6 h สมมติการกำจัดแบบอันดับหนึ่ง จงหาครึ่งชีวิต t½

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1.1 mg/L (6 h)
t½ = h
6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกยาก
78 kg74 · ชายSCr 2.7 mg/dLCrCl → τ = ? h

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ชาย อายุ 74 ปี หนัก 78 kg มีครีเอตินินในซีรัม 2.7 mg/dL (239 µmol/L) จงประมาณค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ด้วยสูตร Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − อายุ) × น้ำหนัก (kg)/(72 × SCr เป็น mg/dL) และ × 0.85 สำหรับผู้หญิง แผนการให้ยา vancomycin ปกติคือ 1000 mg ทุก 12 h สำหรับค่าการกำจัดครีเอตินิน 100 mL/min เมื่อคงขนาดยาไว้ ช่วงห่างจะยืดออกตามสัดส่วนของค่าการกำจัดที่ลดลง จงหาช่วงห่างของการให้ยาใหม่ τ ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง

74 ปี78 kgชายSCr = 2.7 mg/dL1000 mg q12hCrCl ปกติ 100 mL/min
τ = h

3สารละลาย

1.เภสัชวิทยา

คำตอบ: A · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

Alendronate is taken first thing in the morning with water only, before food or other drugs. Staying upright reduces the risk of oesophageal ulceration, and food or calcium blocks its absorption.

คำตอบ

A · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
2.เภสัชวิทยา

คำตอบ: B · สร้างมอร์ฟีนมากขึ้น เพิ่มความเสี่ยงของภาวะเป็นพิษจากโอปิออยด์

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

ผู้เมแทบอไลต์เร็วมากเปลี่ยนโคเดอีนเป็นมอร์ฟีนมากขึ้น ซึ่งอาจทำให้กดการหายใจ ผู้เมแทบอไลต์ช้าสร้างมอร์ฟีนน้อยและบรรเทาปวดได้ไม่ดี นี่เป็นตัวอย่างคลาสสิกของเภสัชพันธุศาสตร์

คำตอบ

B · สร้างมอร์ฟีนมากขึ้น เพิ่มความเสี่ยงของภาวะเป็นพิษจากโอปิออยด์
3.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: V = 9 mL

การดูดยาตามขนาด: ปริมาตร = (ขนาดยาที่สั่ง/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก แปลงเป็นหน่วยเดียวกันก่อน แล้วตรวจสอบว่าปริมาตรพอดีกับกระบอกฉีดยาและตรงกับขีดขีดหนึ่ง

ขนาดยาจากน้ำหนักตัว

D = 5·18 = 90 mg

ปริมาตร

V = 90/10 = 9 mL

บนกระบอกฉีดยา

บนกระบอกฉีดยา 10 mL นี้ ขีดเล็กแต่ละขีดคือ 0.2 mL

คำตอบ

V = 9 mL
4.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: V = 0.61 mL

การดูดยาตามขนาด: ปริมาตร = (ขนาดยาที่สั่ง/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก แปลงเป็นหน่วยเดียวกันก่อน แล้วตรวจสอบว่าปริมาตรพอดีกับกระบอกฉีดยาและตรงกับขีดขีดหนึ่ง

ปริมาตร

V = 3050/5000 = 0.61 mL

บนกระบอกฉีดยา

บนกระบอกฉีดยา 1 mL นี้ ขีดเล็กแต่ละขีดคือ 0.01 mL

คำตอบ

V = 0.61 mL
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: t½ = 2.043 h

ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ค่าคงที่อัตราการกำจัด

k = ln(6/1.1)/5 = 1.696/5 = 0.3393 h⁻¹

ครึ่งชีวิต

t½ = 0.693/0.3393 = 2.043 h

คำตอบ

t½ = 2.043 h
6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: τ = 45.3 h

การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ค่าการกำจัดครีเอตินิน (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 74)·78/(72·2.7) = 26.48 mL/min

ช่วงห่างใหม่

τ = 12·100/26.48 = 45.31 ≈ 45.3 h

คำตอบ

τ = 45.3 h

ในทางปฏิบัติปัดช่วงห่างเป็นค่าที่สะดวก เช่น 12, 24, 36 หรือ 48 h

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology