เภสัชวิทยา: ชุดสรุปเร่งรัด

สรุปสูตร ขั้นตอนวิธีทำที่สำคัญของทุกหัวข้อ และโจทย์ฝึก 6 ข้อ พร้อมเฉลยละเอียดไว้ท้ายเล่ม

โจทย์ใหม่กลับไปที่รายวิชา

ในหน้าต่างพิมพ์ ให้เลือก “บันทึกเป็น PDF” เพื่อเก็บสำเนาไว้ในอุปกรณ์ของคุณ

1สูตรและวิธีทำ

การคำนวณขนาดยา

ขนาดยาจากความแรง
ปริมาตร = ขนาดยา / ความแรง
ขนาดยาตามน้ำหนักตัว
ขนาดยา = mg/kg × น้ำหนักตัว
ยาเม็ด
จำนวน = ขนาดยา / ความแรงของยาเม็ด
หน่วย
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

วิธีการ

  1. แปลงขนาดยาที่สั่งและความแรงของสต็อกเป็นหน่วยเดียวกัน
  2. ใช้ ที่ต้องการ หารด้วย ที่มี คูณปริมาณ: (D/H) × Q
  3. สำหรับขนาดยาตามน้ำหนักตัว ให้คูณด้วยน้ำหนักเป็น kg ก่อน แล้วหารขนาดยาต่อวันด้วยจำนวนครั้งที่ให้ยา
  4. ประมาณคำตอบก่อนและตรวจสอบว่าสมเหตุสมผล

เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า
k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ
R = CL·Css/(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว
1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง
C = (R/CL)(1 − e−kt)
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต
ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)

วิธีการ

  1. แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½
  2. เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก
  3. เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k
  4. สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง
  5. ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต

2โจทย์ฝึก

1.เภสัชวิทยาปานกลาง

ยายับยั้ง ACE ลดความดันโลหิตได้อย่างไร?

  1. Aปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด L ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
  2. Bเพิ่มการดูดซึมกลับของโซเดียมในไต
  3. Cปิดกั้นตัวรับเบต้า-1 ในหัวใจ
  4. Dขัดขวางการเปลี่ยนแอนจิโอเทนซิน I เป็นแอนจิโอเทนซิน II
2.เภสัชวิทยายาก

โศกนาฏกรรมทาลิดาไมด์ในช่วงปลายทศวรรษ 1950 ถึงต้นทศวรรษ 1960 เป็นที่รู้จักดีที่สุดจากผลใด และนำไปสู่อะไร?

  1. Aตับวายในผู้ใหญ่ การห้ามยาระงับประสาททั้งหมด
  2. Bความพิการของแขนขาอย่างรุนแรงในทารก การทดสอบและการควบคุมยาที่เข้มงวดขึ้น
  3. Cหัวใจวายในผู้สูงอายุ จุดเริ่มต้นของยาสามัญ
  4. Dหูหนวกในเด็ก การยุติการทดสอบในสัตว์
3.การคำนวณขนาดยาปานกลาง
15 kg15 mg/kgD = ? mg

ผู้ป่วยหนัก 15 kg และได้รับการสั่งยา 15 mg/kg เป็นขนาดเดียว หาขนาดยา D ใน mg

15 kg15 mg/kg
D = mg
4.การคำนวณขนาดยายาก
59 kg184 cmBSA = √(h·w/3600)250 mg/m²D = ? mg

ผู้ป่วยสูง 184 cm และหนัก 59 kg คำสั่งใช้ยาคือ 250 mg/m² โดยใช้สูตรมอสเทลเลอร์ BSA = √(ส่วนสูง (cm) × น้ำหนัก (kg)/3600) จงหาขนาดยา D ใน mg

184 cm59 kg250 mg/m²
D = mg
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกปานกลาง
Vd = 0.5 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg80 kg · S = 0.8 · F = 1

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยหนัก 80 kg จะได้รับ aminophylline ทางหลอดเลือดดำเป็นขนาดยาเริ่มต้นเพื่อให้ระดับ theophylline ถึง 15 mg/L ปริมาตรการกระจายตัวคือ 0.5 L/kg และ salt factor คือ S = 0.8 จงหาขนาดยาเริ่มต้น LD ของ aminophylline เป็น mg

80 kgVd = 0.5 L/kgC = 15 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกยาก
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) เริ่มให้ theophylline แบบหยดต่อเนื่องโดยไม่มีขนาดยาเริ่มต้น ครึ่งชีวิตในผู้ป่วยรายนี้คือ 6 h ใช้เวลา t นานเท่าใดจึงถึง 95% ของระดับที่สภาวะคงที่

t½ = 6 h95% Css
t = h

3สารละลาย

1.เภสัชวิทยา

คำตอบ: D · ขัดขวางการเปลี่ยนแอนจิโอเทนซิน I เป็นแอนจิโอเทนซิน II

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

ยายับยั้ง ACE (เช่น แรมิพริล) ลดแอนจิโอเทนซิน II ทำให้หลอดเลือดขยายและอัลโดสเตอโรนลดลง ยังลดการสลายแบรดีไคนิน ซึ่งอธิบายอาการไอแห้ง

คำตอบ

D · ขัดขวางการเปลี่ยนแอนจิโอเทนซิน I เป็นแอนจิโอเทนซิน II
2.เภสัชวิทยา

คำตอบ: B · ความพิการของแขนขาอย่างรุนแรงในทารก การทดสอบและการควบคุมยาที่เข้มงวดขึ้น

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

ทาลิดาไมด์ทำให้ทารกนับพันมีความพิการของแขนขา (phocomelia) โศกนาฏกรรมนี้นำไปสู่กฎเกณฑ์ที่เข้มงวดขึ้นในการทดสอบความปลอดภัยของยา รวมถึงในการตั้งครรภ์ และระบบรายงานอาการไม่พึงประสงค์

คำตอบ

B · ความพิการของแขนขาอย่างรุนแรงในทารก การทดสอบและการควบคุมยาที่เข้มงวดขึ้น
3.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: D = 225 mg

การคำนวณขนาดยา: ปริมาณที่ต้องให้เท่ากับสิ่งที่สั่งหารด้วยสิ่งที่มี คูณด้วยปริมาณที่บรรจุมา: ปริมาณ = (ขนาดยาที่ต้องการ/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก ใช้หน่วยให้ตรงกันเสมอ (แปลง g เป็น mg และ mg เป็น mcg ก่อน) และตรวจสอบว่าคำตอบสมเหตุสมผล

ขนาดยา

15·15 = 225 mg

คำตอบ

D = 225 mg
4.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: D = 434.1 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

พื้นที่ผิวร่างกาย

BSA = √(184·59/3600) = √3.016 = 1.737 m²

ขนาดยา

D = 250·1.737 = 434.1 mg

คำตอบ

D = 434.1 mg
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: LD = 750 mg

ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ปริมาตรการกระจายตัว

Vd = 0.5·80 = 40 L

ปริมาณตัวยาออกฤทธิ์ที่ต้องการ

Vd·C = 40·15 = 600 mg

ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose)

LD = 600/(0.8·1) = 750 mg

คำตอบ

LD = 750 mg

ในทางปฏิบัติปัดขนาดยาเป็นปริมาณที่สะดวก

6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: t = 25.93 h

การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ค่าคงที่อัตรา

k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹

เวลาที่ถึงสัดส่วนของสภาวะคงที่ที่กำหนด

t = −ln(1 − 0.95)/0.1155 = 2.996/0.1155 = 25.93 h

คำตอบ

t = 25.93 h

นั่นคือ 4.322 ครึ่งชีวิต

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology