เภสัชวิทยา: ชุดสรุปเร่งรัด

สรุปสูตร ขั้นตอนวิธีทำที่สำคัญของทุกหัวข้อ และโจทย์ฝึก 6 ข้อ พร้อมเฉลยละเอียดไว้ท้ายเล่ม

โจทย์ใหม่กลับไปที่รายวิชา

ในหน้าต่างพิมพ์ ให้เลือก “บันทึกเป็น PDF” เพื่อเก็บสำเนาไว้ในอุปกรณ์ของคุณ

1สูตรและวิธีทำ

การคำนวณขนาดยา

ขนาดยาจากความแรง
ปริมาตร = ขนาดยา / ความแรง
ขนาดยาตามน้ำหนักตัว
ขนาดยา = mg/kg × น้ำหนักตัว
ยาเม็ด
จำนวน = ขนาดยา / ความแรงของยาเม็ด
หน่วย
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

วิธีการ

  1. แปลงขนาดยาที่สั่งและความแรงของสต็อกเป็นหน่วยเดียวกัน
  2. ใช้ ที่ต้องการ หารด้วย ที่มี คูณปริมาณ: (D/H) × Q
  3. สำหรับขนาดยาตามน้ำหนักตัว ให้คูณด้วยน้ำหนักเป็น kg ก่อน แล้วหารขนาดยาต่อวันด้วยจำนวนครั้งที่ให้ยา
  4. ประมาณคำตอบก่อนและตรวจสอบว่าสมเหตุสมผล

เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า
k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ
R = CL·Css/(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว
1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง
C = (R/CL)(1 − e−kt)
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต
ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)

วิธีการ

  1. แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½
  2. เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก
  3. เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k
  4. สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง
  5. ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต

2โจทย์ฝึก

1.เภสัชวิทยาปานกลาง

ยารักษาโรคจิตชนิดดั้งเดิม เช่น ฮาโลเพอริดอล ออกฤทธิ์เป็นหลักโดยปิดกั้น:

  1. Aตัวรับโดพามีน D2
  2. Bตัวรับ GABA-A
  3. Cอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส
  4. Dการดูดกลับเซโรโทนิน
2.เภสัชวิทยายาก

โคเดอีนถูกเปลี่ยนเป็นมอร์ฟีนโดย CYP2D6 จะเกิดอะไรขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นผู้เมแทบอไลต์เร็วมาก (ultra-rapid metaboliser) ของ CYP2D6?

  1. Aโคเดอีนถูกขับทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง
  2. Bโคเดอีนถูกเปลี่ยนเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์เท่านั้น
  3. Cโคเดอีนแทบไม่ช่วยบรรเทาปวดเลย เพราะเกิดมอร์ฟีนเพียงเล็กน้อย
  4. Dสร้างมอร์ฟีนมากขึ้น เพิ่มความเสี่ยงของภาวะเป็นพิษจากโอปิออยด์
3.การคำนวณขนาดยาปานกลาง
25 kg2 mg/kg/วัน4× ต่อวันD = ? mg

ผู้ป่วยหนัก 25 kg ขนาดยาที่สั่งคือ 2 mg/kg ต่อวัน แบ่งให้เป็น 4 ครั้งเท่า ๆ กัน แต่ละครั้งให้ยากี่มิลลิกรัม D

25 kg2 mg/kg/วัน4× ต่อวัน
D = mg
4.การคำนวณขนาดยายาก
250 mg/5 mLV = ? mL

เด็กน้ำหนัก 16 kg ได้รับคำสั่งยา 10 mg/kg ต่อครั้ง เป็นยาน้ำแขวนตะกอนชนิดรับประทานที่มี 250 mg ใน 5 mL ต้องให้ปริมาตร V เท่าใด

16 kg10 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกปานกลาง
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยได้รับ tobramycin แบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (bolus) 200 mg ระดับยาที่คาดย้อนไปยังเวลาศูนย์คือ 12 mg/L และครึ่งชีวิตคือ 2 h จงหาปริมาตรการกระจายตัว Vd

D = 200 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกยาก
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 3.5 L/hS = 1 · F = 1

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยได้รับแวนโคไมซินทางหลอดเลือดดำทุก 12 h ค่าการกำจัดแวนโคไมซินคือ 3.5 L/h ขนาดยาแต่ละครั้งคือ vancomycin 750 mg จงหาระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg

CL = 3.5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L

3สารละลาย

1.เภสัชวิทยา

คำตอบ: A · ตัวรับโดพามีน D2

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

ฮาโลเพอริดอลปิดกั้นตัวรับ D2 ในวิถีเมโสลิมบิก ลดอาการเชิงบวก การปิดกั้น D2 ในวิถีอื่นทำให้เกิดผลนอกพีระมิดและโพรแลกตินสูง

คำตอบ

A · ตัวรับโดพามีน D2
2.เภสัชวิทยา

คำตอบ: D · สร้างมอร์ฟีนมากขึ้น เพิ่มความเสี่ยงของภาวะเป็นพิษจากโอปิออยด์

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

ผู้เมแทบอไลต์เร็วมากเปลี่ยนโคเดอีนเป็นมอร์ฟีนมากขึ้น ซึ่งอาจทำให้กดการหายใจ ผู้เมแทบอไลต์ช้าสร้างมอร์ฟีนน้อยและบรรเทาปวดได้ไม่ดี นี่เป็นตัวอย่างคลาสสิกของเภสัชพันธุศาสตร์

คำตอบ

D · สร้างมอร์ฟีนมากขึ้น เพิ่มความเสี่ยงของภาวะเป็นพิษจากโอปิออยด์
3.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: D = 12.5 mg

การคำนวณขนาดยา: ปริมาณที่ต้องให้เท่ากับสิ่งที่สั่งหารด้วยสิ่งที่มี คูณด้วยปริมาณที่บรรจุมา: ปริมาณ = (ขนาดยาที่ต้องการ/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก ใช้หน่วยให้ตรงกันเสมอ (แปลง g เป็น mg และ mg เป็น mcg ก่อน) และตรวจสอบว่าคำตอบสมเหตุสมผล

ยอดรวมต่อวัน

2·25 = 50 mg

ต่อครั้ง

D = 50/4 = 12.5 mg

คำตอบ

D = 12.5 mg
4.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: V = 3.2 mL

การคำนวณขนาดยา: ปริมาณที่ต้องให้เท่ากับสิ่งที่สั่งหารด้วยสิ่งที่มี คูณด้วยปริมาณที่บรรจุมา: ปริมาณ = (ขนาดยาที่ต้องการ/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก ใช้หน่วยให้ตรงกันเสมอ (แปลง g เป็น mg และ mg เป็น mcg ก่อน) และตรวจสอบว่าคำตอบสมเหตุสมผล

ขนาดยาจากน้ำหนักตัว

10·16 = 160 mg

ปริมาตร

V = (160/250)·5 = 3.2 mL

คำตอบ

V = 3.2 mL
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: Vd = 16.67 L

ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ปริมาตรการกระจายตัว

Vd = 200/12 = 16.67 L

คำตอบ

Vd = 16.67 L
6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: Css,avg = 17.86 mg/L

การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3.5·12) = 17.86 mg/L

คำตอบ

Css,avg = 17.86 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology