เภสัชวิทยา: ชุดสรุปเร่งรัด

สรุปสูตร ขั้นตอนวิธีทำที่สำคัญของทุกหัวข้อ และโจทย์ฝึก 6 ข้อ พร้อมเฉลยละเอียดไว้ท้ายเล่ม

โจทย์ใหม่กลับไปที่รายวิชา

ในหน้าต่างพิมพ์ ให้เลือก “บันทึกเป็น PDF” เพื่อเก็บสำเนาไว้ในอุปกรณ์ของคุณ

1สูตรและวิธีทำ

การคำนวณขนาดยา

ขนาดยาจากความแรง: ปริมาตร = ขนาดยา / ความแรง
ขนาดยาตามน้ำหนักตัว: ขนาดยา = mg/kg × น้ำหนักตัว
ยาเม็ด: จำนวน = ขนาดยา / ความแรงของยาเม็ด
หน่วย: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

วิธีการ

แปลงขนาดยาที่สั่งและความแรงของสต็อกเป็นหน่วยเดียวกัน
ใช้ ที่ต้องการ หารด้วย ที่มี คูณปริมาณ: (D/H) × Q
สำหรับขนาดยาตามน้ำหนักตัว ให้คูณด้วยน้ำหนักเป็น kg ก่อน แล้วหารขนาดยาต่อวันด้วยจำนวนครั้งที่ให้ยา
ประมาณคำตอบก่อนและตรวจสอบว่าสมเหตุสมผล

เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
ระดับยาสองค่า: k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose): LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ: R = CL·C_ss/(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว: 1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต: ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)

วิธีการ

แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½
เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก
เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k
สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง
ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต

2โจทย์ฝึก

1.เภสัชวิทยาปานกลาง

ให้ตัวกระตุ้นบางส่วน (partial agonist) ร่วมกับตัวกระตุ้นเต็มที่ (full agonist) ขนาดสูง การตอบสนองจะเป็นอย่างไร?

Aคงเดิมทุกประการเหมือนกับการใช้ตัวกระตุ้นเต็มที่ขนาดสูงเพียงอย่างเดียว
Bเพิ่มสูงกว่าค่าสูงสุดของตัวกระตุ้นเต็มที่
Cเพิ่มเป็นสองเท่า เพราะยาทั้งสองกระตุ้นตัวรับ
Dลดลง เพราะตัวกระตุ้นบางส่วนแข่งขันจับตัวรับ

2.เภสัชวิทยายาก

กลไกการออกฤทธิ์หลักของยากลุ่มยับยั้งโปรตอนปั๊ม เช่น โอเมพราโซล คืออะไร?

Aยับยั้ง H⁺/K⁺-ATPase ในเซลล์พาไรเอทัลแบบไม่ย้อนกลับ
Bปิดกั้นตัวรับฮีสตามีน H2 บนเซลล์พาไรเอทัลแบบแข่งขัน
Cทำให้กรดในกระเพาะเป็นกลาง
Dเคลือบแผลเพื่อปกป้อง

3.การคำนวณขนาดยาปานกลาง

แอมพูลอิพิเนฟริน (อะดรีนาลีน) มีฉลาก 1:1000 (1 mg/mL) คำสั่งคือ 0.5 mg IM สำหรับภาวะแพ้รุนแรง (anaphylaxis) ต้องดูดยาปริมาตร V เท่าใด

1:10000.5 mg

V = mL

4.การคำนวณขนาดยายาก

คุณต้องเตรียมสารละลาย 2.5% (w/v) ปริมาตร 500 mL จากสารละลายสต็อก 20% (w/v) ต้องเติมน้ำเท่าใด W ลงในสารละลายตั้งต้น

C₁ = 20%C₂ = 2.5%V₂ = 500 mL

W = mL

5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกปานกลาง

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) หลังให้ยาทางหลอดเลือดดำ vancomycin ระดับยาคือ 35 mg/L ที่ 1 h และ 8.8 mg/L ที่ 17 h สมมติการกำจัดแบบอันดับหนึ่ง จงหาค่าคงที่อัตราการกำจัด k

C₁ = 35 mg/L (1 h)C₂ = 8.8 mg/L (17 h)

k = h⁻¹

6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกยาก

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยหนัก 64 kg ที่ได้รับ tobramycin สม่ำเสมออยู่ที่สภาวะคงที่ เป้าหมายคือระดับสูงสุด 6 mg/L และระดับต่ำสุด 0.5 mg/L และปริมาตรการกระจายตัวคือ 0.25 L/kg สมมติให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ขนาดยา D เท่าใดจึงทำให้ระดับยาเพิ่มจากระดับต่ำสุดถึงระดับสูงสุด

64 kgVd = 0.25 L/kgC_peak = 6 mg/LC_trough = 0.5 mg/L

D = mg

3สารละลาย

1.เภสัชวิทยา

คำตอบ: D · ลดลง เพราะตัวกระตุ้นบางส่วนแข่งขันจับตัวรับ

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

ตัวกระตุ้นบางส่วนมีประสิทธิผลสูงสุดต่ำกว่า เมื่อแย่งตัวกระตุ้นเต็มที่ออกจากตัวรับ การตอบสนองรวมจึงลดลง บูพรีนอร์ฟีนจึงอาจกระตุ้นอาการถอนยาในผู้ที่ใช้โอปิออยด์ชนิดตัวกระตุ้นเต็มที่

คำตอบ

D · ลดลง เพราะตัวกระตุ้นบางส่วนแข่งขันจับตัวรับ

2.เภสัชวิทยา

คำตอบ: A · ยับยั้ง H⁺/K⁺-ATPase ในเซลล์พาไรเอทัลแบบไม่ย้อนกลับ

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

PPI ปิดกั้นโปรตอนปั๊มแบบไม่ย้อนกลับ ซึ่งเป็นขั้นสุดท้ายของการหลั่งกรด ยาปิดกั้น H2 (เช่น ฟาโมทิดีน) ออกฤทธิ์เร็วกว่าและอ่อนกว่า ส่วนยาลดกรดเพียงทำให้เป็นกลาง

คำตอบ

A · ยับยั้ง H⁺/K⁺-ATPase ในเซลล์พาไรเอทัลแบบไม่ย้อนกลับ

3.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: V = 0.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

ความเข้มข้น

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

ปริมาตร

V = 0.5/1 = 0.5 mL

คำตอบ

V = 0.5 mL

ปัจจุบันฉลากในสหรัฐฯ ระบุเป็น mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0.1 mg/mL = 1:10 000) ห้ามฉีดอิพิเนฟริน 1 mg/mL เข้าหลอดเลือดดำแบบ IV push โดยเด็ดขาด

4.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: W = 437.5 mL

ปริมาตรของสารละลายตั้งต้น

V₁ = 2.5·500/20 = 62.5 mL

น้ำที่ต้องเติม

W = 500 − 62.5 = 437.5 mL

คำตอบ

W = 437.5 mL

5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: k = 0.08629 h⁻¹

ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × C_ss ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ค่าคงที่อัตราการกำจัด

k = ln(35/8.8)/16 = 1.381/16 = 0.08629 h⁻¹

คำตอบ

k = 0.08629 h⁻¹

6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: D = 88 mg

การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(C_peak/C_trough)/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (C_peak − C_trough) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ C_ss,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e^−kt) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ปริมาตรการกระจายตัว

Vd = 0.25·64 = 16 L

ขนาดยา

D = 16·(6 − 0.5) = 88 mg

คำตอบ

D = 88 mg

ในทางปฏิบัติปัดขนาดยาเป็นปริมาณที่สะดวก

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology