เภสัชวิทยา: ชุดสรุปเร่งรัด

สรุปสูตร ขั้นตอนวิธีทำที่สำคัญของทุกหัวข้อ และโจทย์ฝึก 6 ข้อ พร้อมเฉลยละเอียดไว้ท้ายเล่ม

โจทย์ใหม่กลับไปที่รายวิชา

ในหน้าต่างพิมพ์ ให้เลือก “บันทึกเป็น PDF” เพื่อเก็บสำเนาไว้ในอุปกรณ์ของคุณ

1สูตรและวิธีทำ

การคำนวณขนาดยา

ขนาดยาจากความแรง
ปริมาตร = ขนาดยา / ความแรง
ขนาดยาตามน้ำหนักตัว
ขนาดยา = mg/kg × น้ำหนักตัว
ยาเม็ด
จำนวน = ขนาดยา / ความแรงของยาเม็ด
หน่วย
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

วิธีการ

  1. แปลงขนาดยาที่สั่งและความแรงของสต็อกเป็นหน่วยเดียวกัน
  2. ใช้ ที่ต้องการ หารด้วย ที่มี คูณปริมาณ: (D/H) × Q
  3. สำหรับขนาดยาตามน้ำหนักตัว ให้คูณด้วยน้ำหนักเป็น kg ก่อน แล้วหารขนาดยาต่อวันด้วยจำนวนครั้งที่ให้ยา
  4. ประมาณคำตอบก่อนและตรวจสอบว่าสมเหตุสมผล

เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า
k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ
R = CL·Css/(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว
1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง
C = (R/CL)(1 − e−kt)
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต
ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)

วิธีการ

  1. แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½
  2. เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก
  3. เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k
  4. สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง
  5. ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต

2โจทย์ฝึก

1.เภสัชวิทยาปานกลาง

After several years of levodopa treatment, which problem is common?

  1. ADyskinesias and "on–off" fluctuations in response
  2. BPermanent hearing loss
  3. CSevere hypoglycaemia after each dose
  4. DComplete and permanent loss of all Parkinson's symptoms
2.เภสัชวิทยายาก

ยาที่มีครึ่งชีวิตสั้นถูกให้ในช่วงห่างที่ยาวกว่าครึ่งชีวิตมาก ผลที่ภาวะคงที่คืออะไร?

  1. Aสะสมค่อย ๆ จนถึงระดับที่เป็นพิษ
  2. Bระดับยามีความแกว่งมากระหว่างจุดสูงสุดและจุดต่ำสุด
  3. Cระดับยาเสถียรมากแทบไม่แกว่ง
  4. Dไม่เคยถึงภาวะคงที่
3.การคำนวณขนาดยาปานกลาง
024681010 mL

เด็กน้ำหนัก 7 kg ได้รับสั่งยา 20 mg/kg สารละลายสต็อกมี 25 mg/mL ดูดยาตามขนาด: คุณให้ปริมาตร V เท่าใด

7 kg20 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.การคำนวณขนาดยายาก
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

ขนาดยาที่สั่งคือ 0.36 mg แอมพูลมี 500 ไมโครกรัมต่อ mL ดูดยาตามขนาดในกระบอกฉีดยา 1 mL: คุณให้ปริมาตร V เท่าใด

0.36 mg500 mcg/mL
V = mL
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกปานกลาง
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยได้รับ tobramycin แบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (bolus) 190 mg ระดับยาที่คาดย้อนไปยังเวลาศูนย์คือ 8 mg/L และครึ่งชีวิตคือ 2.5 h จงหาค่าการกำจัด CL เป็น L/h

D = 190 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2.5 h
CL = L/h
6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกยาก
63 kg46 · ชายSCr 3.6 mg/dLfe​ = 0.6D = ? mg

แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ชาย อายุ 46 ปี หนัก 63 kg มีครีเอตินินในซีรัม 3.6 mg/dL (318 µmol/L) จงประมาณค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ด้วยสูตร Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − อายุ) × น้ำหนัก (kg)/(72 × SCr เป็น mg/dL) และ × 0.85 สำหรับผู้หญิง ขนาดยา ciprofloxacin ปกติคือ 500 mg สำหรับค่าการกำจัดครีเอตินิน 120 mL/min และสัดส่วน fe = 0.6 ของยาถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง โดยใช้สัดส่วนขนาดยาของ Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl ปกติ) จงหาขนาดยาที่ปรับแล้ว D ปัดเป็นจำนวนเต็มที่ใกล้ที่สุด

46 ปี63 kgชายSCr = 3.6 mg/dL500 mgfe = 0.6CrCl ปกติ 120 mL/min
D = mg

3สารละลาย

1.เภสัชวิทยา

คำตอบ: A · Dyskinesias and "on–off" fluctuations in response

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

Long-term levodopa use often leads to motor fluctuations, with periods of good control and periods of stiffness, and to dyskinesias at peak dose. Dose timing and add-on drugs are adjusted to manage this.

คำตอบ

A · Dyskinesias and "on–off" fluctuations in response
2.เภสัชวิทยา

คำตอบ: B · ระดับยามีความแกว่งมากระหว่างจุดสูงสุดและจุดต่ำสุด

เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้

เมื่อช่วงห่างยาวเมื่อเทียบกับครึ่งชีวิต ยาส่วนใหญ่ของแต่ละขนาดถูกกำจัดก่อนขนาดถัดไป ระดับจึงสูงมากหลังให้ยาและต่ำมากก่อนขนาดถัดไป อาจมีจุดสูงสุดที่เป็นพิษหรือจุดต่ำสุดที่ไม่ได้ผล

คำตอบ

B · ระดับยามีความแกว่งมากระหว่างจุดสูงสุดและจุดต่ำสุด
3.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: V = 5.6 mL

การดูดยาตามขนาด: ปริมาตร = (ขนาดยาที่สั่ง/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก แปลงเป็นหน่วยเดียวกันก่อน แล้วตรวจสอบว่าปริมาตรพอดีกับกระบอกฉีดยาและตรงกับขีดขีดหนึ่ง

ขนาดยาจากน้ำหนักตัว

D = 20·7 = 140 mg

ปริมาตร

V = 140/25 = 5.6 mL

บนกระบอกฉีดยา

บนกระบอกฉีดยา 10 mL นี้ ขีดเล็กแต่ละขีดคือ 0.2 mL

คำตอบ

V = 5.6 mL
4.การคำนวณขนาดยา

คำตอบ: V = 0.72 mL

การดูดยาตามขนาด: ปริมาตร = (ขนาดยาที่สั่ง/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก แปลงเป็นหน่วยเดียวกันก่อน แล้วตรวจสอบว่าปริมาตรพอดีกับกระบอกฉีดยาและตรงกับขีดขีดหนึ่ง

หน่วยเดียวกัน

0.36 mg = 360 mcg

ปริมาตร

V = 360/500 = 0.72 mL

คำตอบ

V = 0.72 mL
5.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: CL = 6.585 L/h

ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ปริมาตรการกระจายตัว

Vd = 190/8 = 23.75 L

ค่าคงที่อัตรา

k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹

ค่าการกำจัด

CL = 0.2773·23.75 = 6.585 L/h

คำตอบ

CL = 6.585 L/h
6.เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

คำตอบ: D = 257 mg

การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง

ค่าการกำจัดครีเอตินิน (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 46)·63/(72·3.6) = 22.85 mL/min

สัดส่วนขนาดยา (Dettli)

Q = 1 − 0.6·(1 − 22.85/120) = 0.5142

ขนาดยาที่ปรับแล้ว

D = 0.5142·500 = 257.1 ≈ 257 mg

คำตอบ

D = 257 mg

ในทางปฏิบัติปัดขนาดยาเป็นปริมาณที่สะดวกและตรวจสอบกับข้อมูลผลิตภัณฑ์

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology