Klinik Farmakokinetik: hızlı tekrar paketi

Formül kâğıtları, her konunun temel yöntem adımları ve 8 alıştırma sorusu; tam çözümler en sonda.

Yeni sorularDerse dön

Yazdırma penceresinde, bir kopyayı cihazınızda saklamak için “PDF olarak kaydet” seçeneğini seçin.

1Formüller ve yöntemler

Klinik farmakokinetik

Hız sabiti ve yarı ömür
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Birinci derece azalma
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
İki düzey
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Hacim ve klerens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Yükleme dozu
LD = Vd·C/(S·F)
İdame hızı
R = CL·Css/(S·F)
Ortalama kararlı durum
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Kararlı hâl
n yarı ömürden sonra 1 − (1/2)ⁿ; 5 sonrasında ≈ %97
İnfüzyon
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Tepe ve çukur değerden aralık ve doz
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
KrKl = (140 − yaş) × kg/(72 × SKr mg/dL), kadınlar için × 0,85
Renal ayarlama
doz × KrKl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − KrKl/normal)

Yöntem

  1. Yarı ömrü hız sabitine çevirin: k = 0,693/t½.
  2. Kg başına değerleri toplamlara çevirin: Vd (L) = L/kg × ağırlık, CL (L/sa) = L/kg/sa × ağırlık.
  3. Bağıntıyı seçin: C = C₀·e−kt, YD = Vd·C/(S·F), idame hızı = CL·Css/(S·F), τ = ln(Ctepe/C_çukur)/k.
  4. Böbrek işlevi için önce KrKl’yi Cockcroft–Gault ile tahmin edin, sonra dozu ya da aralığı ölçekleyin.
  5. Sonucu kontrol edin: düzeyler her yarı ömürde yarıya iner ve kararlı durum yaklaşık beş yarı ömür alır.

Farmasötik hesaplamalar

Yüzde konsantrasyon
% w/v = 100 mL’deki g
Çözeltideki miktar
g = % × mL / 100
Oran konsantrasyonu
1:X = X mL’de 1 g; % = 100 / X
Rekonstitüsyon
son hacim = çözücü + toz hacmi
Konsantrasyon
mg/mL = flakondaki ilaç / son hacim
Aligasyon
H’nin payı = T − L, L’nin payı = H − T
Su veya baz
0%

Pediatrik ve yoğun bakım doz hesapları

Günlük doz
mg/gün = mg/kg/gün × ağırlık (kg)
Günlük doz sayısı
sayı = 24 h / doz aralığı (h)
Librenin kilograma çevrilmesi
kg = lb / 2,2
İnfüzyon konsantrasyonu
ünite/mL = torbadaki ünite / torba hacmi
Pompa hızı
mL/h = saatlik doz / konsantrasyon
Titre edilen infüzyon
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Pompa hızından doz
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Birimler
1 mg = 1000 mcg

2Alıştırma soruları

1.Klinik farmakokinetikOrta
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3,5 hC₀/2

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). Bir hasta gentamicin ilacının 140 mg IV bolusunu alıyor. Sıfır zamanına geriye ekstrapole edilen düzey 9 mg/L ve yarı ömür 3,5 sa. Dağılım hacmini Vd bulun.

D = 140 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3,5 h
Vd = L
2.Klinik farmakokinetikZor
57 kg67 · kadınSCr 1,6 mg/dLCrCl → D = ? mg

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). 67 yaşındaki bir kadın, 57 kg ağırlığında ve serum kreatinini 1,6 mg/dL (141 µmol/L). Kreatinin klerensini Cockcroft–Gault ile tahmin edin: KrKl (mL/dk) = (140 − yaş) × ağırlık (kg)/(72 × mg/dL cinsinden SKr), kadınlar için × 0,85. Kreatinin klerensi 100 mL/dk olduğunda olağan levetiracetam dozu 12 saatte bir 1000 mg. Aralık korunarak doz, kreatinin klerensiyle orantılı olarak azaltılır. Ayarlanmış dozu D bulun. En yakın tam sayıya yuvarlayın.

67 yıl57 kgkadınSCr = 1,6 mg/dL1000 mg q12hCrCl normal 100 mL/min
D = mg
3.Farmasötik hesaplamalarOrta
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Bir çözeltinin oran konsantrasyonu 1:1000’dır. 0,3 mg gerekiyor. Hacmi 1 mL’lik şırıngaya çekin: bu hangi hacimdir V?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Farmasötik hesaplamalarZor
0123455 mL

Bir flakon 500 mg toz içerir. 2,3 mL çözücü ekliyorsunuz ve toz 0,2 mL hacim ekliyor. Reçete 100 mg. Dozu çekin: hangi hacmi V verirsiniz?

500 mg2,3 mL + 0,2 mL100 mg
V = mL
5.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesaplarıOrta
100 birim250 mLkristalize (regüler) insülin? mL/h4 birim/h

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). Bir infüzyon 250 mL’de 100 ünite kristalize insülin içeriyor. Order 4 ünite/h. Pompa hızı R değerini mL/h cinsinden bulun. Bir ondalık basamağa yuvarlayın.

100 birim/250 mL4 birim/h
R = mL/h
6.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesaplarıZor
500 mg250 mLdobutamine? mL/h65 kg2,5 mcg/kg/min

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). Bir torbada 250 mL’de dobutamine 500 mg var. Order, 65 kg ağırlığındaki bir hasta için 2,5 mcg/kg/min. Pompayı mL/h cinsinden hangi hıza R ayarlarsınız? Bir ondalık basamağa yuvarlayın.

500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min65 kg
R = mL/h
7.FarmakolojiOrta

A patient taking levodopa finds that the drug works poorly after large meals. Which advice is most appropriate?

  1. ADouble the dose after each meal
  2. BTake every dose with a large glass of milk and a protein snack
  3. CTake the drug only at bedtime
  4. DAvoid taking doses at the same time as high-protein meals
8.FarmakolojiZor

Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?

  1. AIt has no effect on the risk of blood clots
  2. BIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes
  3. CIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
  4. DIt is a bisphosphonate taken weekly with water

3Çözeltiler

1.Klinik farmakokinetik

Cevap: Vd = 15,56 L

Klerens ve hacim: kararlı durumda dozlama hızı eliminasyon hızına eşittir; bu nedenle idame hızı = CL × Css. Yükleme dozu YD = Vd × C/(S × F)’dir; S tuz faktörü (tuzdaki etkin ilaç oranı), F biyoyararlanımdır (IV için 1). İki düzeyden k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolus için Vd = doz/C₀ ve CL = k × Vd. Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Dağılım hacmi

Vd = 140/9 = 15,56 L

Cevap

Vd = 15,56 L
2.Klinik farmakokinetik

Cevap: D = 307 mg

Rejim tasarlama: hızlı IV dozlarda düzey aralık boyunca tepe değerden çukur değere düşer; bu nedenle τ = ln(Ctepe/Cçukur)/k ve tepe değeri geri getiren doz Vd × (Ctepe − Cçukur)’dur. Kararlı durum ortalama düzeyi Css,ort = S·F·doz/(CL·τ)’dur. Bir infüzyon C = (R/CL)(1 − e−kt) şeklinde yükselir. Böbreklerle atılan bir ilaçta doz, kreatinin klerensine göre ölçeklenir. Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Kreatinin klerensi (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 67)·57/(72·1,6)·0,85 = 30,7 mL/min

Ayarlanmış doz

D = 1000·30,7/100 = 307 mg

Cevap

D = 307 mg

Uygulamada doz uygun bir miktara yuvarlanır ve ürün bilgisiyle karşılaştırılır.

3.Farmasötik hesaplamalar

Cevap: V = 0,3 mL

Konsantrasyondan hacme: önce konsantrasyonu mL başına mg’a çevirin. a/h yüzdesi 100 mL’deki gramdır, yani %x = 10x mg/mL. 1:n oran konsantrasyonu, n mL’de 1 g’dır. Sulandırmadan sonra derişim, tozun dozunun son hacme (çözücü + toz hacmi) bölünmesidir. Sonra hacim = doz/derişim.

mg/mL cinsinden konsantrasyon

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Hacim

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Cevap

V = 0,3 mL
4.Farmasötik hesaplamalar

Cevap: V = 0,5 mL

Konsantrasyondan hacme: önce konsantrasyonu mL başına mg’a çevirin. a/h yüzdesi 100 mL’deki gramdır, yani %x = 10x mg/mL. 1:n oran konsantrasyonu, n mL’de 1 g’dır. Sulandırmadan sonra derişim, tozun dozunun son hacme (çözücü + toz hacmi) bölünmesidir. Sonra hacim = doz/derişim.

Son hacim ve derişim

2,3 + 0,2 = 2,5 mL
C = 500/2,5 = 200 mg/mL

Hacim

V = 100/200 = 0,5 mL

Cevap

V = 0,5 mL
5.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesapları

Cevap: R = 10 mL/h

Heparin ve insülin infüzyonları: konsantrasyon = torbadaki ünite/torba hacmi (ünite/mL). Pompa hızı (mL/h) = saatlik ünite/konsantrasyon ve saatlik ünite = mL/h × konsantrasyon. Ağırlığa göre bir orderda önce ünite/h = ünite/kg/h × ağırlık. Bolus hacmi = gereken ünite/flakon konsantrasyonu. Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Konsantrasyon

100/250 = 0,4 birim/mL

Pompa hızı

R = 4/0,4 = 10 mL/h

Cevap

R = 10 mL/h
6.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesapları

Cevap: R = 4,9 mL/h

Titre edilen infüzyonlar: önce konsantrasyonu mcg/mL cinsinden bulun (mg × 1000/mL). Ağırlığa göre bir orderda mcg/min = mcg/kg/min × ağırlık. Sonra mL/h = mcg/min × 60/konsantrasyon. Geriye doğru çalışırken mcg/kg/min = mL/h × konsantrasyon/(60 × ağırlık). Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Konsantrasyon

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dakikalık ve saatlik doz

2,5·65 = 162,5 mcg/min
162,5·60 = 9750 mcg/h

Pompa hızı

R = 9750/2000 = 4,875 ≈ 4,9 mL/h

Cevap

R = 4,9 mL/h
7.Farmakoloji

Cevap: D · Avoid taking doses at the same time as high-protein meals

Cevap neden bu

Dietary amino acids compete with levodopa for absorption in the gut and transport into the brain. Spreading protein through the day or timing doses away from high-protein meals improves the effect.

Cevap

D · Avoid taking doses at the same time as high-protein meals
8.Farmakoloji

Cevap: C · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

Cevap neden bu

Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.

Cevap

C · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics