Klinik Farmakokinetik: hızlı tekrar paketi

Formül kâğıtları, her konunun temel yöntem adımları ve 8 alıştırma sorusu; tam çözümler en sonda.

Yeni sorularDerse dön

Yazdırma penceresinde, bir kopyayı cihazınızda saklamak için “PDF olarak kaydet” seçeneğini seçin.

1Formüller ve yöntemler

Klinik farmakokinetik

Hız sabiti ve yarı ömür
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Birinci derece azalma
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
İki düzey
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Hacim ve klerens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Yükleme dozu
LD = Vd·C/(S·F)
İdame hızı
R = CL·Css/(S·F)
Ortalama kararlı durum
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Kararlı hâl
n yarı ömürden sonra 1 − (1/2)ⁿ; 5 sonrasında ≈ %97
İnfüzyon
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Tepe ve çukur değerden aralık ve doz
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
KrKl = (140 − yaş) × kg/(72 × SKr mg/dL), kadınlar için × 0,85
Renal ayarlama
doz × KrKl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − KrKl/normal)

Yöntem

  1. Yarı ömrü hız sabitine çevirin: k = 0,693/t½.
  2. Kg başına değerleri toplamlara çevirin: Vd (L) = L/kg × ağırlık, CL (L/sa) = L/kg/sa × ağırlık.
  3. Bağıntıyı seçin: C = C₀·e−kt, YD = Vd·C/(S·F), idame hızı = CL·Css/(S·F), τ = ln(Ctepe/C_çukur)/k.
  4. Böbrek işlevi için önce KrKl’yi Cockcroft–Gault ile tahmin edin, sonra dozu ya da aralığı ölçekleyin.
  5. Sonucu kontrol edin: düzeyler her yarı ömürde yarıya iner ve kararlı durum yaklaşık beş yarı ömür alır.

Farmasötik hesaplamalar

Yüzde konsantrasyon
% w/v = 100 mL’deki g
Çözeltideki miktar
g = % × mL / 100
Oran konsantrasyonu
1:X = X mL’de 1 g; % = 100 / X
Rekonstitüsyon
son hacim = çözücü + toz hacmi
Konsantrasyon
mg/mL = flakondaki ilaç / son hacim
Aligasyon
H’nin payı = T − L, L’nin payı = H − T
Su veya baz
0%

Pediatrik ve yoğun bakım doz hesapları

Günlük doz
mg/gün = mg/kg/gün × ağırlık (kg)
Günlük doz sayısı
sayı = 24 h / doz aralığı (h)
Librenin kilograma çevrilmesi
kg = lb / 2,2
İnfüzyon konsantrasyonu
ünite/mL = torbadaki ünite / torba hacmi
Pompa hızı
mL/h = saatlik doz / konsantrasyon
Titre edilen infüzyon
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Pompa hızından doz
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Birimler
1 mg = 1000 mcg

2Alıştırma soruları

1.Klinik farmakokinetikOrta
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L4 h3,5 mg/L

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). tobramycin IV dozundan sonra düzey t = 1 sa iken 8 mg/L, t = 4 sa iken 3,5 mg/L. Birinci derece eliminasyonu varsayın. Eliminasyon hız sabitini k bulun.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 3,5 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
2.Klinik farmakokinetikZor
58 kg50 · kadınSCr 2,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). 50 yaşındaki bir kadın, 58 kg ağırlığında ve serum kreatinini 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Kreatinin klerensini Cockcroft–Gault ile tahmin edin: KrKl (mL/dk) = (140 − yaş) × ağırlık (kg)/(72 × mg/dL cinsinden SKr), kadınlar için × 0,85. Kreatinin klerensi 100 mL/dk olduğunda olağan gentamicin rejimi 8 saatte bir 80 mg. Doz korunarak aralık, klerensteki düşüşle orantılı olarak uzatılır. Yeni doz aralığını τ bulun. Bir ondalık basamağa yuvarlayın.

50 yıl58 kgkadınSCr = 2,3 mg/dL80 mg q8hCrCl normal 100 mL/min
τ = h
3.Farmasötik hesaplamalarOrta
024681010 mL

Bir çözeltinin oran konsantrasyonu 1:10 000’dır. 0,38 mg gerekiyor. Hacmi 10 mL’lik şırıngaya çekin: bu hangi hacimdir V?

1:10 0000,38 mg
V = mL
4.Farmasötik hesaplamalarZor
0123455 mL

Bir flakon 1000 mg toz içerir. 1,5 mL çözücü ekliyorsunuz ve toz 0,5 mL hacim ekliyor. Reçete 900 mg. Dozu çekin: hangi hacmi V verirsiniz?

1000 mg1,5 mL + 0,5 mL900 mg
V = mL
5.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesaplarıOrta
25 000 birim250 mLheparin? mL/h96 kg12 birim/kg/h

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). Bir torbada 250 mL’de 25 000 ünite heparin var. Order, 96 kg ağırlığındaki bir hasta için 12 ünite/kg/h. Pompayı mL/h cinsinden hangi hıza R ayarlarsınız? Bir ondalık basamağa yuvarlayın.

25 000 birim/250 mL12 birim/kg/h96 kg
R = mL/h
6.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesaplarıZor
400 mg250 mLdopamine? mL/h85 kg8 mcg/kg/min

Alıştırma (uydurma değerler, klinik rehber değildir). Bir torbada 250 mL’de dopamine 400 mg var. Order, 85 kg ağırlığındaki bir hasta için 8 mcg/kg/min. Pompayı mL/h cinsinden hangi hıza R ayarlarsınız? Bir ondalık basamağa yuvarlayın.

400 mg/250 mL8 mcg/kg/min85 kg
R = mL/h
7.FarmakolojiOrta

Why is ketorolac given only for a short course?

  1. AIt is a strong opioid that causes addiction
  2. BIt quickly loses all its pain-relieving effect because of tolerance
  3. CIt causes respiratory depression after a few days
  4. DGI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
8.FarmakolojiZor

Kombine oral kontraseptif kullanan bir kadın epilepsi için karbamazepine başlıyor. Temel endişe nedir?

  1. AKombinasyona bağlı ağır hipoglisemi
  2. Bİlaçlar etkileşmediği için endişe yoktur
  3. CHormonlar daha hızlı metabolize edildiği için kontrasepsiyon başarısızlığı
  4. DHap metabolizmasını güçlü biçimde engellediği için karbamazepin toksisitesi

3Çözeltiler

1.Klinik farmakokinetik

Cevap: k = 0,2756 h⁻¹

Klerens ve hacim: kararlı durumda dozlama hızı eliminasyon hızına eşittir; bu nedenle idame hızı = CL × Css. Yükleme dozu YD = Vd × C/(S × F)’dir; S tuz faktörü (tuzdaki etkin ilaç oranı), F biyoyararlanımdır (IV için 1). İki düzeyden k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolus için Vd = doz/C₀ ve CL = k × Vd. Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Eliminasyon hız sabiti

k = ln(8/3,5)/3 = 0,8267/3 = 0,2756 h⁻¹

Cevap

k = 0,2756 h⁻¹
2.Klinik farmakokinetik

Cevap: τ = 29,9 h

Rejim tasarlama: hızlı IV dozlarda düzey aralık boyunca tepe değerden çukur değere düşer; bu nedenle τ = ln(Ctepe/Cçukur)/k ve tepe değeri geri getiren doz Vd × (Ctepe − Cçukur)’dur. Kararlı durum ortalama düzeyi Css,ort = S·F·doz/(CL·τ)’dur. Bir infüzyon C = (R/CL)(1 − e−kt) şeklinde yükselir. Böbreklerle atılan bir ilaçta doz, kreatinin klerensine göre ölçeklenir. Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Kreatinin klerensi (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 50)·58/(72·2,3)·0,85 = 26,79 mL/min

Yeni aralık

τ = 8·100/26,79 = 29,86 ≈ 29,9 h

Cevap

τ = 29,9 h

Uygulamada aralık 12, 24, 36 ya da 48 sa gibi uygun bir değere yuvarlanır.

3.Farmasötik hesaplamalar

Cevap: V = 3,8 mL

Konsantrasyondan hacme: önce konsantrasyonu mL başına mg’a çevirin. a/h yüzdesi 100 mL’deki gramdır, yani %x = 10x mg/mL. 1:n oran konsantrasyonu, n mL’de 1 g’dır. Sulandırmadan sonra derişim, tozun dozunun son hacme (çözücü + toz hacmi) bölünmesidir. Sonra hacim = doz/derişim.

mg/mL cinsinden konsantrasyon

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Hacim

V = 0,38/0,1 = 3,8 mL

Cevap

V = 3,8 mL
4.Farmasötik hesaplamalar

Cevap: V = 1,8 mL

Konsantrasyondan hacme: önce konsantrasyonu mL başına mg’a çevirin. a/h yüzdesi 100 mL’deki gramdır, yani %x = 10x mg/mL. 1:n oran konsantrasyonu, n mL’de 1 g’dır. Sulandırmadan sonra derişim, tozun dozunun son hacme (çözücü + toz hacmi) bölünmesidir. Sonra hacim = doz/derişim.

Son hacim ve derişim

1,5 + 0,5 = 2 mL
C = 1000/2 = 500 mg/mL

Hacim

V = 900/500 = 1,8 mL

Cevap

V = 1,8 mL
5.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesapları

Cevap: R = 11,5 mL/h

Heparin ve insülin infüzyonları: konsantrasyon = torbadaki ünite/torba hacmi (ünite/mL). Pompa hızı (mL/h) = saatlik ünite/konsantrasyon ve saatlik ünite = mL/h × konsantrasyon. Ağırlığa göre bir orderda önce ünite/h = ünite/kg/h × ağırlık. Bolus hacmi = gereken ünite/flakon konsantrasyonu. Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Saatlik ünite

12·96 = 1 152 birim/h

Konsantrasyon

25 000/250 = 100 birim/mL

Pompa hızı

R = 1152/100 = 11,52 ≈ 11,5 mL/h

Cevap

R = 11,5 mL/h
6.Pediatrik ve yoğun bakım doz hesapları

Cevap: R = 25,5 mL/h

Titre edilen infüzyonlar: önce konsantrasyonu mcg/mL cinsinden bulun (mg × 1000/mL). Ağırlığa göre bir orderda mcg/min = mcg/kg/min × ağırlık. Sonra mL/h = mcg/min × 60/konsantrasyon. Geriye doğru çalışırken mcg/kg/min = mL/h × konsantrasyon/(60 × ağırlık). Sayılar yalnızca alıştırma içindir; hasta başında her zaman yerel protokollere uyun ve yüksek riskli dozları ikinci bir kişiye kontrol ettirin.

Konsantrasyon

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dakikalık ve saatlik doz

8·85 = 680 mcg/min
680·60 = 40800 mcg/h

Pompa hızı

R = 40800/1600 = 25,5 mL/h

Cevap

R = 25,5 mL/h
7.Farmakoloji

Cevap: D · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use

Cevap neden bu

Ketorolac is a potent NSAID used for short-term moderate to severe pain. Its risks of GI bleeding, kidney injury and bleeding are high, so treatment is limited to a few days.

Cevap

D · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
8.Farmakoloji

Cevap: C · Hormonlar daha hızlı metabolize edildiği için kontrasepsiyon başarısızlığı

Cevap neden bu

Karbamazepin CYP3A4'ü indükleyerek östrojen ve progestojenin yıkımını hızlandırır. Kontraseptif düzeyleri düşer ve gebelik oluşabilir; bu yüzden başka bir yöntem önerilir.

Cevap

C · Hormonlar daha hızlı metabolize edildiği için kontrasepsiyon başarısızlığı

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics