Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Яка частка ліків у плазмі може досягти рецептора й дати ефект?

  1. AЧастка, що зберігається в еритроцитах
  2. BНезв'язана (вільна) частка
  3. CЧастка, зв'язана з альбуміном
  4. DЧастка, зв'язана з глобулінами
2.ФармакологіяСкладна

A patient who has taken lorazepam daily for many months stops it suddenly. Which serious complication may follow?

  1. AWithdrawal seizures
  2. BSevere bradycardia
  3. CProfound respiratory depression
  4. DPinpoint pupils and coma
3.Розрахунок дозСередня
500 mg+ 4,6 mLV = ? mL

Флакон містить 500 mg порошку. На етикетці: додайте 4,6 mL води для ін’єкцій, щоб отримати загальний об’єм 5 mL. Призначено 300 mg. Який об’єм V розведеного розчину ви введете?

500 mg+ 4,6 mL → 5 mL300 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 0,52 mg. Ампула містить 1000 мікрограмів на mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

0,52 mg1000 mcg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h71 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 71 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,05 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 15 mg/L?

71 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?450 mg · q8hCL = 0,04 L/kg/h74 kg · S = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 74 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 8 h. Кліренс становить 0,04 L/kg/h. Кожна доза становить 450 mg препарату theophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 174 kgD = 450 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Незв'язана (вільна) частка

Чому це відповідь

Лише вільні ліки можуть дифундувати в тканини, діяти на рецептори та метаболізуватися чи виводитися. Зв'язані з білками ліки слугують резервуаром.

Відповідь

B · Незв'язана (вільна) частка
2.Фармакологія

Відповідь: A · Withdrawal seizures

Чому це відповідь

Abrupt withdrawal after long-term benzodiazepine use causes anxiety, insomnia, tremor and sometimes seizures. Long-term users should have the dose tapered gradually.

Відповідь

A · Withdrawal seizures
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Концентрація після змішування

500 mg/5 mL = 100 mg/mL

Об’єм

V = 300/100 = 3 mL

Відповідь

V = 3 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,52 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

0,52 mg = 520 mcg

Об’єм

V = 520/1000 = 0,52 mL

Відповідь

V = 0,52 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 53,25 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,05·71 = 3,55 L/h

Швидкість інфузії

R = 3,55·15 = 53,25 mg/h

Відповідь

R = 53,25 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 19 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,04·74 = 2,96 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·450/(2,96·8) = 19 mg/L

Відповідь

Css,avg = 19 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology