Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Ацикловір переважно використовують для лікування інфекцій, спричинених:

  1. AВірусом грипу A
  2. BВІЛ
  3. CГерпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер
  4. DБактеріями, що виробляють бета-лактамазу
2.ФармакологіяСкладна

Which statement correctly contrasts donepezil and memantine in Alzheimer's disease?

  1. ADonepezil blocks NMDA receptors; memantine inhibits acetylcholinesterase
  2. BDonepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
  3. CBoth drugs are dopamine agonists that differ only in their half-lives
  4. DBoth drugs remove amyloid plaques from the brain
3.Розрахунок дозСередня
65 kgBSA = 1,49 m²20 mg/m²D = ? mg

Пацієнт масою 65 kg має площу поверхні тіла 1,49 m². Призначено 20 mg/m². Знайдіть дозу D в mg.

65 kgBSA = 1,49 m²20 mg/m²
D = mg
4.Розрахунок дозСкладна
20k од.250 mL? mL/h500 од./h

Інфузія містить 20000 одиниць препарату в 250 mL. Призначено 500 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

20000 од./250 mL500 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L6 h2 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 8 mg/L через 1 h і 2 mg/L через 6 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
t (h)C (mg/L)Css​t = ?80%

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 9 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 80% рівноважного рівня?

t½ = 9 h80% Css
t = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Герпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер

Чому це відповідь

Ацикловір фосфорилюється вірусною тимідинкіназою в інфікованих клітинах, а потім блокує вірусну ДНК-полімеразу. Його застосовують при герпесі на губах, генітальному герпесі, вітряній віспі та оперізувальному лишаї.

Відповідь

C · Герпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер
2.Фармакологія

Відповідь: B · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors

Чому це відповідь

Donepezil raises acetylcholine levels, while memantine reduces excitotoxic glutamate activity at NMDA receptors. Both give symptomatic benefit only.

Відповідь

B · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 29,8 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Доза

D = 20·1,49 = 29,8 mg

Відповідь

D = 29,8 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 6,25 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

20000/250 = 80 од./mL

Швидкість помпи

R = 500/80 = 6,25 mL/h

Відповідь

R = 6,25 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: k = 0,2773 h⁻¹

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(8/2)/5 = 1,386/5 = 0,2773 h⁻¹

Відповідь

k = 0,2773 h⁻¹
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 20,9 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,8)/0,07702 = 1,609/0,07702 = 20,9 h

Відповідь

t = 20,9 h

Це 2,322 періодів напіввиведення.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology