Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Which description fits tardive dyskinesia?

  1. AHigh fever with lead-pipe rigidity and confusion
  2. BA sudden painful spasm of the neck muscles and upward rolling of the eyes within days of the first dose
  3. CA low white cell count with sore throat and fever
  4. DInvoluntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
2.ФармакологіяСкладна

A patient taking hydralazine for several months develops joint pain, fever and a rash. Anti-histone antibodies are positive. What is the most likely diagnosis?

  1. AAn acute viral infection
  2. BRheumatoid arthritis
  3. CGout
  4. DDrug-induced lupus
3.Розрахунок дозСередня
0,5%100 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 100 mL 0,5 % (w/v) розчину?

0,5% w/v100 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 800 мікрограмів. Ампула містить 1 mg/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

800 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,03 L/kg/h96 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 96 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,03 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 12 mg/L?

96 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію vancomycin розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 10 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 90% рівноважного рівня?

t½ = 10 h90% Css
t = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use

Чому це відповідь

Tardive dyskinesia develops after months or years of dopamine-blocking drugs and may be permanent. Patients are screened regularly so that treatment can be changed early.

Відповідь

D · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
2.Фармакологія

Відповідь: D · Drug-induced lupus

Чому це відповідь

Hydralazine and procainamide are classic causes of drug-induced lupus, especially in slow acetylators. Symptoms usually resolve after the drug is stopped.

Відповідь

D · Drug-induced lupus
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 500 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

0,5% = 0,5 g/100 mL = 5 mg/mL

Маса препарату

m = 5·100 = 500 mg

Відповідь

m = 500 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,8 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

1 mg/mL = 1000 mcg/mL

Об’єм

V = 800/1000 = 0,8 mL

Відповідь

V = 0,8 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 34,56 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,03·96 = 2,88 L/h

Швидкість інфузії

R = 2,88·12 = 34,56 mg/h

Відповідь

R = 34,56 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 33,22 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,9)/0,06931 = 2,303/0,06931 = 33,22 h

Відповідь

t = 33,22 h

Це 3,322 періодів напіввиведення.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology