Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Which side effects are most common when starting gabapentin?

  1. ACough and runny nose
  2. BDrowsiness and dizziness
  3. CInsomnia and agitation
  4. DHair loss and weight loss
2.ФармакологіяСкладна

A patient taking dabigatran has a life-threatening bleed. Which specific reversal agent is used?

  1. AAndexanet alfa
  2. BVitamin K
  3. CIdarucizumab
  4. DProtamine sulfate
3.Розрахунок дозСередня
1:10 000ампулаV = ? mL

Попередньо заповнений шприц епінефрину (адреналіну) має маркування 1:10 000 (0,1 mg/mL). Призначено 1 mg в/в при зупинці серця. Який об’єм V ви вводите?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
25k од.1000 mL? mL/h500 од./h

Інфузія містить 25000 одиниць препарату в 1000 mL. Призначено 500 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

25000 од./1000 mL500 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg96 kg · S = 0,92 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 96 kg має отримати навантажувальну дозу phenytoin sodium внутрішньовенно, щоб досягти рівня phenytoin 15 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,7 L/kg, сольовий фактор S = 0,92. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату phenytoin sodium у mg.

96 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 0,7 L/kg7,5 → 15 mg/LLD = ? mg90 kg · S = 0,92 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 90 kg має рівень phenytoin 7,5 mg/L; ціль — 15 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як phenytoin sodium (S = 0,92), об’єм розподілу становить 0,7 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

90 kgVd = 0,7 L/kgC = 7,5 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Drowsiness and dizziness

Чому це відповідь

Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.

Відповідь

B · Drowsiness and dizziness
2.Фармакологія

Відповідь: C · Idarucizumab

Чому це відповідь

Idarucizumab is an antibody fragment that binds dabigatran. Andexanet alfa reverses factor Xa inhibitors, protamine reverses heparin, and vitamin K reverses warfarin.

Відповідь

C · Idarucizumab
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Об’єм

V = 1/0,1 = 10 mL

Відповідь

V = 10 mL

На етикетках у США тепер зазначають mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Ніколи не вводьте епінефрин 1 mg/mL в/в струминно.

4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 20 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

25000/1000 = 25 од./mL

Швидкість помпи

R = 500/25 = 20 mL/h

Відповідь

R = 20 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 1096 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·96 = 67,2 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 67,2·15 = 1008 mg

Навантажувальна доза

LD = 1008/(0,92·1) = 1096 mg

Відповідь

LD = 1096 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 513,6 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·90 = 63 L

Потрібне підвищення

15 − 7,5 = 7,5 mg/L

Навантажувальна доза

LD = 63·7,5/(0,92·1) = 513,6 mg

Відповідь

LD = 513,6 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology