Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

In which patient is bupropion contraindicated?

  1. AA patient who wants to stop smoking
  2. BA patient with seasonal allergies
  3. CA patient with high blood cholesterol and a family history of it
  4. DA patient with a seizure disorder or an eating disorder
2.ФармакологіяСкладна

A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?

  1. AIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
  2. BOral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
  3. CIV morphine is a stronger chemical form of the drug
  4. DThe oral route causes tolerance faster than the IV route
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 18 kg призначено 7,5 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

18 kg7,5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
250 mg/5 mLV = ? mL

Дитині масою 16 kg призначено 15 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 250 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

16 kg15 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 800 mL/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Кліренс лідокаїну в пацієнта становить 800 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/min підтримує рівноважний рівень 3 mg/L?

CL = 800 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 7 L/kg0,5 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg77 kg · S = 1 · F = 0,7

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 77 kg має рівень digoxin 0,5 mcg/L; ціль — 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

77 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · A patient with a seizure disorder or an eating disorder

Чому це відповідь

Bupropion increases the risk of seizures, especially with bulimia or anorexia, where electrolyte disturbances are common. It is used for depression and as a smoking cessation aid.

Відповідь

D · A patient with a seizure disorder or an eating disorder
2.Фармакологія

Відповідь: B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood

Чому це відповідь

Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.

Відповідь

B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 5,4 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 7,5·18 = 135 mg

Об’єм

V = 135/25 = 5,4 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 5,4 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 4,8 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

15·16 = 240 mg

Об’єм

V = (240/250)·5 = 4,8 mL

Відповідь

V = 4,8 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 2,4 mg/min

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс у L/min

800 mL/min = 0,8 L/min

Швидкість інфузії

R = 0,8·3 = 2,4 mg/min

Відповідь

R = 2,4 mg/min
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 231 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·77 = 539 L

Потрібне підвищення

0,8 − 0,5 = 0,3 mcg/L

Навантажувальна доза

LD = 539·0,3/(1·0,7) = 231 mcg

Відповідь

LD = 231 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology